Метформин-Тева — гипогликемический препарат¶

Метформин-Тева — торговое наименование лекарственного препарата на основе метформина гидрохлорида, выпускаемого израильской фармацевтической компанией Teva Pharmaceutical Industries. Относится к группе пероральных гипогликемических средств класса бигуанидов и применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действующее вещество — метформин — входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а также в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Действующее вещество

Метформин представляет собой производное бигуанида (1,1-диметилбигуанида гидрохлорид). Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, практически нерастворимый в спиртах и органических растворителях. Молекулярная масса — около 165,6 г/моль. Впервые синтезирован в 1922 году ирландскими химиками Эмилем Вернером и Джеймсом Беллом, однако клиническое применение началось значительно позже — в 1950-х годах, после того как были изучены гипогликемические свойства галегина (производного гуанидина) во Франции.

Метформин снижает уровень глюкозы в крови преимущественно за счёт подавления глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы в кишечнике и повышения чувствительности периферических тканей к инсулину. В отличие от производных сульфонилмочевины, он не стимулирует секрецию инсулина и потому редко вызывает гипогликемию при монотерапии.

¶Формы выпуска и состав

Метформин-Тева выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с различной дозировкой действующего вещества:

Точный состав вспомогательных веществ может варьироваться в зависимости от производственной площадки и года выпуска. Препарат производится на предприятиях Teva в разных странах, включая Израиль, Чехию, Венгрию и Россию (в рамках локализации производства).

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают адекватного контроля гликемии. Метформин-Тева применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами (производными сульфонилмочевины, ингибиторами ДПП-4, агонистами ГПП-1, инсулином).

Дополнительно метформин иногда назначается при синдроме поликистозных яичников (офф-лейбл) и в рамках исследований — при предиабете. Однако эти применения не входят в стандартные инструкции по медицинскому применению.

¶Противопоказания и особые указания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к метформину или вспомогательным компонентам;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин для большинства режимов, ниже 30 мл/мин — полный запрет);
• острые состояния, способные нарушить функцию почек (дегидратация, тяжёлые инфекции, шок);
• печёночная недостаточность;
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• беременность и период грудного вскармливания (по согласованию с врачом);
• возраст до 18 лет (для некоторых форм).

Наиболее серьёзное редкое осложнение — лактоацидоз, связанный с накоплением молочной кислоты. Его риск повышается при почечной недостаточности, гипоксии, злоупотреблении алкоголем. Симптомы включают мышечные боли, затруднение дыхания, боли в животе, гипотермию и требуют немедленной медицинской помощи.

Перед началом терапии и в дальнейшем не реже одного раза в год оценивают функцию почек. При введении йодсодержащих контрастных средств для рентгенологических исследований приём препарата временно прекращают.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь метформин всасывается преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность составляет около 50–60 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат практически не связывается с белками плазмы, не метаболизируется и выводится в неизменённом виде почками. Период полувыведения — около 6,5 часов. У пациентов с нарушенной функцией почек возможна кумуляция.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом:

• тошнота, рвота;
• диарея;
• металлический привкус во рту;
• снижение аппетита;
• абдоминальный дискомфорт.

Эти явления чаще возникают в начале терапии и обычно ослабевают при постепенном увеличении дозы и приёме препарата во время или после еды. Реже отмечаются анемия (вследствие нарушения всасывания витамина B12), кожные аллергические реакции, изменение вкусовых ощущений.

¶Место в терапии и аналоги

Метформин остаётся препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа согласно рекомендациям многих профессиональных сообществ, включая Американскую диабетическую ассоциацию и Европейскую ассоциацию по изучению диабета. Его преимущества — доказанное снижение риска микрососудистых осложнений, нейтральное или умеренное влияние на массу тела, низкая стоимость и большой опыт применения.

Метформин-Тева конкурирует с другими брендами и дженериками метформина: Глюкофаж, Сиофор, Форметин, Метфогамма и другими. Различия между ними касаются в основном вспомогательных веществ и производственных стандартов, тогда как клиническая эффективность действующего вещества считается сопоставимой.

¶Регуляторный статус

В России Метформин-Тева зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что подразумевает государственное регулирование цен. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача.