Метформин и сахароснижающие препараты¶

Метформин — пероральный сахароснижающий препарат из группы бигуанидов, применяемый главным образом для лечения сахарного диабета 2-го типа. Является одним из наиболее изученных и широко назначаемых антигипергликемических средств; входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Действующее вещество — метформина гидрохлорид.

¶Общая характеристика

Метформин относится к классу бигуанидов — производных гуанидина. В отличие от препаратов сульфонилуреи, он не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, а снижает уровень глюкозы преимущественно за счёт уменьшения её образования в печени и повышения чувствительности тканей к инсулину. Это снижает риск гипогликемии при монотерапии.

Препарат выпускается в форме таблеток с различными дозировками (обычно 500, 850, 1000 мг), а также в виде форм пролонгированного действия. Международное непатентованное наименование — метформин; торговых названий существует множество.

¶Механизм действия

Основные эффекты метформина:

• подавление глюконеогенеза в печени — процесса синтеза глюкозы из неуглеводных предшественников;
• снижение всасывания глюкозы в кишечнике;
• повышение чувствительности периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину;
• активация аденозинмонофосфат-зависимой протеинкиназы (АМФК), что влияет на энергетический обмен клетки.

Метформин не вызывает прибавки массы тела, а в ряде случаев способствует её умеренному снижению, что отличает его от многих других сахароснижающих средств.

¶История

Растение галéга лекарственная (Galega officinalis), содержащее галегин — предшественник метформина, использовалось в народной медицине Европы для лечения симптомов, напоминающих диабет, ещё в Средние века. В 1920-х годах были синтезированы первые бигуаниды, однако широкое применение они получили позже, после того как в 1957 году французский исследователь Жан Стерн описал сахароснижающее действие метформина у человека. В 1994 году препарат был одобрен в США, после чего стал одним из базовых средств терапии диабета 2-го типа.

¶Показания и применение

Основные показания:

• сахарный диабет 2-го типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, при неэффективности диеты и физической активности;
• комбинированная терапия с другими сахароснижающими препаратами или инсулином;
• в некоторых случаях — предиабет и синдром поликистозных яичников (применение вне официальных показаний).

Метформин часто назначают как препарат первой линии при впервые выявленном диабете 2-го типа.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные явления — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита. Они обычно уменьшаются при постепенном повышении дозы и приёме во время еды.

Редкое, но опасное осложнение — лактоацидоз (накопление молочной кислоты). Риск повышается при почечной недостаточности, тяжёлых инфекциях, обезвоживании, злоупотреблении алкоголем.

Противопоказания включают выраженную почечную недостаточность, острые состояния с риском гипоксии тканей, тяжёлые заболевания печени. Перед применением оценивают функцию почек.

¶Место среди сахароснижающих препаратов

Помимо метформина, к основным группам пероральных сахароснижающих средств относятся:

Метформин нередко сочетают с препаратами этих групп для достижения целевого уровня гликемии.

¶Значение

Метформин остаётся базовым препаратом в лечении диабета 2-го типа благодаря доказанной эффективности, доступной цене и относительно благоприятному профилю безопасности. Его изучают и в других областях — например, в контексте влияния на старение и метаболические процессы, однако такие применения не являются общепризнанными и требуют дальнейших исследований.