Месалазин: дозировка и режимы применения¶

Месалазин — противовоспалительный препарат класса аминосалицилатов (производное 5-аминосалициловой кислоты, 5-АСК), применяемый преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника — язвенного колита и болезни Крона. Дозировка месалазина зависит от лекарственной формы, локализации и степени активности воспаления, а также от индивидуальной переносимости, поэтому подбирается врачом индивидуально.

¶Общие принципы дозирования

Доза месалазина определяется тремя факторами:

• лекарственная форма — таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия, гранулы, суппозитории, ректальная суспензия (клизма), пенка;
• локализация поражения — дистальные отделы (прямая и сигмовидная кишка) или распространённый процесс по всему толстому кишечнику;
• фаза заболевания — обострение (индукция ремиссии) или поддержание ремиссии.

Суточная доза при приёме внутрь обычно выражается в граммах действующего вещества и делится на несколько приёмов либо назначается однократно (для форм пролонгированного действия).

¶Пероральные формы

При приёме внутрь стандартные диапазоны следующие:

Таблетки, покрытые оболочкой, растворяющейся в зависимости от pH, обычно принимают 3 раза в сутки во время еды. Формы с замедленным высвобождением (например, на основе мультиматричной технологии) позволяют принимать всю суточную дозу однократно, что повышает приверженность лечению. Гранулы перед приёмом размешивают в воде или принимают с пищей.

¶Ректальные формы

Для дистального колита и проктита предпочтительны местные формы, обеспечивающие высокую концентрацию препарата в очаге при меньшей системной нагрузке:

• суппозитории — обычно 1–2 г на введение, 1–2 раза в сутки; при обострении возможны более высокие дозы;
• ректальная суспензия (клизма) — 2–4 г на процедуру, как правило однократно на ночь;
• пена — 1–2 г на введение.

При распространении воспаления на нисходящую кишку клизмы эффективнее суппозиториев; при поражении только прямой кишки достаточно суппозиториев. Часто применяют комбинацию пероральной и ректальной форм — так называемую «комбинированную» схему.

¶Дозировка у детей

У детей месалазин применяют по показаниям, чаще при язвенном колите. Ориентировочные дозы при приёме внутрь для индукции ремиссии составляют порядка 30–50 мг/кг в сутки (нередко с верхним ограничением около 2–4 г), поддерживающие — около 15–30 мг/кг в сутки. Ректальные формы используют с учётом возраста и массы тела. Точные схемы определяет педиатр или детский гастроэнтеролог.

¶Коррекция и особые группы

• Пожилые пациенты — специальной коррекции обычно не требуется, но необходим контроль функции почек.
• Нарушение функции почек — дозу снижают или препарат отменяют; требуется регулярный контроль креатинина.
• Беременность и лактация — месалазин относится к относительно безопасным при необходимости применения, однако решение принимает врач.
• Печёночная недостаточность — назначают с осторожностью.

¶Приём и титрование дозы

Месалазин принимают во время или сразу после еды для уменьшения раздражения желудка. При недостаточном эффекте в пределах разрешённых доз возможно повышение суточной дозы; при появлении побочных эффектов (тошнота, диарея, головная боль, редко — поражение почек, панкреатит, гематологические реакции) дозу пересматривают. Полный эффект при обострении обычно оценивают через 2–4 недели, поддерживающую терапию проводят длительно, иногда годами.

¶Формы выпуска и эквивалентность

Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями; дозировка указывается в пересчёте на месалазин, а не на соль (например, на месалазин натрия). Это важно учитывать при переходе между препаратами, поскольку одинаковые по массе таблетки разных производителей могут содержать разное количество действующего вещества и иметь разный профиль высвобождения. Самостоятельная замена формы или производителя без согласования с врачом не рекомендуется.

¶Контроль и безопасность

При длительной терапии контролируют общий анализ крови, показатели функции почек (креатинин, скорость клубочковой фильтрации) и печени. Пациентам с исходными заболеваниями почек месалазин назначают с осторожностью. Передозировка при приёме внутрь может проявляться тошнотой, рвотой, диареей; специфического антидота нет, проводят симптоматическую терапию.

Дозировка месалазина всегда индивидуальна: универсальной схемы не существует, а выбор формы и дозы основывается на локализации и активности воспаления, переносимости и динамике клинической картины.