Мемантин: инструкция к применению¶

Мемантин — лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов NMDA-рецепторов (неконкурентных блокаторов глутаматергической системы). Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения деменции средней и тяжёлой степени, в первую очередь болезни Альцгеймера. Международное непатентованное наименование — мемантина гидрохлорид; выпускается в виде таблеток, капель и раствора для приёма внутрь.

¶Фармакологическое действие

Мемантин действует на глутаматергическую систему головного мозга. Глутамат — основной возбуждающий нейромедиатор, участвующий в процессах памяти и обучения. При нейродегенеративных заболеваниях наблюдается избыточное, патологическое высвобождение глутамата и чрезмерная активация NMDA-рецепторов, что ведёт к повреждению и гибели нейронов (эксайтотоксичность).

Мемантин блокирует NMDA-рецепторы, но делает это неконкурентно и слабо, что позволяет сохранить нормальную физиологическую передачу сигнала при умеренной активации и одновременно ослабить патологическую. За счёт этого снижается нейротоксическое действие глутамата. Препарат также способствует улучшению когнитивных функций и повседневной активности у части пациентов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени;
• деменция смешанного типа (сочетание альцгеймеровских и сосудистых изменений);
• в ряде случаев — умеренные когнитивные нарушения и другие формы деменции по назначению врача.

Препарат не излечивает заболевание, а лишь замедляет прогрессирование симптомов и улучшает качество жизни пациента и ухаживающих за ним лиц.

¶Способ применения и дозы

Мемантин принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая (титрование), чтобы снизить риск побочных эффектов.

Стандартная схема титрования (примерная):

Поддерживающая доза обычно составляет 20 мг в сутки. У пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют. Решение о начале, изменении и прекращении лечения принимает только врач; самостоятельная корректировка дозы недопустима.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к мемантину или компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• эпилепсия и состояния со склонностью к судорогам (с осторожностью);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии, тиреотоксикозе.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при превышении дозы. Возможны:

• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, спутанность сознания, редко — судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, редко — панкреатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоз;
• прочие: аллергические реакции, грибковые инфекции.

При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

При одновременном приёме с другими препаратами возможны взаимодействия. Так, сочетание с амантадином и декстрометорфаном повышает риск токсических эффектов на центральную нервную систему. Мемантин может усиливать действие леводопы, дофаминергических средств и антихолинергических препаратов. Осторожность требуется при совместном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами.

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе или факторами риска их развития препарат назначают под наблюдением. При почечной недостаточности необходим контроль функции почек. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности при появлении сонливости или головокружения.

¶Формы выпуска и хранение

Мемантин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой (5, 10, 15, 20 мг), таблеток с пролонгированным высвобождением, а также капель и раствора для приёма внутрь. Хранят препарат в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности и точные условия приведены в инструкции конкретного препарата.

¶История и значение

Мемантин был синтезирован в 1960-х годах, первоначально изучался как средство для лечения сахарного диабета, однако его эффективность в этом направлении не подтвердилась. Позднее были обнаружены его свойства блокатора NMDA-рецепторов, что открыло применение в неврологии. В Европе препарат одобрен в 2002 году, в США — в 2003 году. Мемантин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко используется в гериатрической практике.