Мемантин 5 мг: применение и свойства¶

Мемантин — лекарственное средство из группы антагонистов NMDA-рецепторов, применяемое преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения деменции средней и тяжёлой степени. Дозировка 5 мг представляет собой одну из стандартных таблетированных форм препарата и чаще всего используется на начальном этапе терапии или в качестве стартовой дозы при постепенном повышении. Международное непатентованное наименование — мемантина гидрохлорид; торговые названия включают «Акатинол Мемантин», «Мемантин», «Марукса», «Нооджерон» и ряд других.

¶Фармакологическое действие

Мемантин относится к неконкурентным антагонистам N-метил-D-аспартатных (NMDA) рецепторов. Эти рецепторы участвуют в процессах обучения и памяти, однако при нейродегенеративных заболеваниях их чрезмерная активация приводит к избыточному поступлению ионов кальция в нейроны и их гибели (эксайтотоксичность). Мемантин блокирует патологически повышенный поток ионов, не нарушая при этом нормальную физиологическую передачу сигнала, что отличает его от полных блокаторов рецептора.

Препарат модулирует глутаматергическую систему, влияя на нейропластичность и когнитивные функции. В отличие от ингибиторов ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин), мемантин воздействует на глутаматную систему, что позволяет комбинировать его с указанными средствами.

¶Дозировка 5 мг

Таблетки по 5 мг выпускаются для перорального приёма. Стандартная схема титрования дозы при болезни Альцгеймера:

Таким образом, дозировка 5 мг — это стартовая ступень, позволяющая организму адаптироваться к препарату и снизить риск побочных эффектов. У пациентов с нарушением функции почек схема корректируется: при клиренсе креатинина 40–60 мл/мин дозу уменьшают, при более выраженной почечной недостаточности применение требует особой осторожности. Для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью препарат противопоказан.

¶Показания

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Также мемантин применяется при:

• сосудистой деменции;
• деменции при болезни Паркинсона;
• умеренных когнитивных нарушениях (в ряде стран);
• некоторых формах спастичности и нейропатической боли (вне основной инструкции).

Эффективность оценивается по шкалам когнитивных функций, повседневной активности и общего клинического впечатления. Препарат не излечивает деменцию, но может замедлить прогрессирование симптомов и улучшить качество жизни пациента и ухаживающих.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, сонливость, запор, повышение артериального давления, спутанность сознания. Редко — судороги, тромбоз, панкреатит, психотические реакции. При приёме 5 мг побочные эффекты обычно выражены слабее, чем на высоких дозах.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью — при эпилепсии, тиреотоксикозе, инфаркте миокарда в анамнезе.

¶Взаимодействия

Мемантин может усиливать действие других NMDA-антагонистов (амантадин, декстрометорфан, кетамин), что повышает риск психотических реакций. При совместном приёме с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов возможно усиление их эффектов. Антациды и средства, изменяющие pH мочи, влияют на выведение препарата. Одновременное применение с ингибиторами ацетилхолинэстеразы допустимо и часто используется в клинической практике.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мемантин хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов. Приём пищи не влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет 60–100 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Около 45–50 % дозы выводится в неизменённом виде с мочой, остальное — в виде метаболитов. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности выведение замедляется.

¶Особенности применения

Таблетки 5 мг обычно принимают утром, не разжёвывая, запивая водой. При пропуске дозы не следует удваивать следующую. Отмена препарата производится постепенно, резкое прекращение может вызвать ухудшение состояния. В период лечения рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и психического статуса. Управление транспортом и работа с механизмами требуют осторожности из-за возможного головокружения и сонливости.

¶Правовой статус и доступность

Мемантин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в Российской Федерации, отпускается по рецепту врача. В ряде стран выпускаются также формы с модифицированным высвобождением и растворы для приёма внутрь. Стоимость дженериков существенно ниже оригинального препарата, что расширяет доступность терапии.