Меманейрин: применение, механизм действия и аналоги¶

Меманейрин — лекарственное средство, относящееся к группе центральных холиномиметиков и антагонистов NMDA-рецепторов, применяемое преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения когнитивных нарушений. Действующее вещество — мемантина гидрохлорид. Препарат используется при деменции альцгеймеровского типа, сосудистых и смешанных деменциях, а также при некоторых формах умеренных когнитивных расстройств.

¶Общие сведения

Меманейрин выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Название «Меманейрин» является торговым наименованием; международное непатентованное наименование (МНН) — мемантин. Лекарство относится к рецептурным средствам и отпускается по назначению врача. Производится рядом фармацевтических компаний, в том числе в странах СНГ.

Препарат не является средством, излечивающим деменцию: его действие направлено на замедление прогрессирования симптомов и улучшение повседневного функционирования пациентов.

¶Механизм действия

Мемантин — неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов (рецепторов к N-метил-D-аспартату) средней аффинности. Эти рецепторы участвуют в процессах обучения и памяти, однако при нейродегенеративных заболеваниях их чрезмерная активация глутаматом приводит к так называемой эксайтотоксичности — повреждению и гибели нейронов.

Мемантин блокирует патологически повышенный поток ионов кальция внутрь клетки, не нарушая при этом нормальную физиологическую передачу сигнала. За счёт этого снижается нейротоксическое действие глутамата. Дополнительно препарат может влиять на дофаминергическую и серотонинергическую системы, что связывают с его эффектами в отношении поведения и настроения.

¶Показания к применению

Основные показания:

• деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени;
• сосудистая деменция;
• смешанные формы деменции;
• умеренные когнитивные нарушения (в ряде стран).

Препарат применяется у взрослых; решение о назначении принимает врач после оценки состояния пациента.

¶Режим дозирования

Терапию начинают с минимальной дозы с постепенным её повышением — так называемая титрация. Стандартная схема предполагает увеличение дозы в течение нескольких недель до поддерживающей. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки.

При нарушении функции почек дозу корректируют. Резкая отмена препарата не рекомендуется: дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• головокружение, головная боль;
• сонливость или бессонница;
• запор;
• повышение артериального давления;
• спутанность сознания, галлюцинации (чаще при высоких дозах).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции почек, беременность и период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст. С осторожностью назначают при эпилепсии, тиреотоксикозе, инфаркте миокарда в анамнезе.

При совместном приёме с другими лекарствами возможны взаимодействия: например, с леводопой, антагонистами дофаминовых рецепторов, некоторыми антикоагулянтами.

¶Место среди аналогичных средств

Мемантин — один из двух основных классов препаратов, применяемых при болезни Альцгеймера (второй — ингибиторы ацетилхолинэстеразы: донепезил, галантамин, ривастигмин). В отличие от них, мемантин воздействует на глутаматергическую систему. В ряде случаев возможна комбинированная терапия.

Синонимы и аналоги по действующему веществу: мемантин, акатинол мемантин, мемантин-канон и другие торговые наименования. Их взаимозаменяемость определяется врачом с учётом биоэквивалентности.

¶История и исследования

Мемантин был синтезирован в 1960-х годах, первоначально рассматривался как противодиабетическое средство, однако этот эффект не подтвердился. Позднее были обнаружены его свойства в отношении центральной нервной системы. В 1980-х годах препарат начали изучать при деменции, а в Германии он был одобрен для применения в 1989 году. В дальнейшем мемантин получил регистрацию во многих странах, включая США (2003) и государства СНГ.

Клинические исследования показывают умеренное, но статистически значимое улучшение когнитивных функций и повседневной активности у части пациентов. Эффект оценивается как скромный; препарат не останавливает дегенеративный процесс.

¶Особые указания

Пациентам с эпилепсией требуется наблюдение, поскольку мемантин может снижать порог судорожной активности. При почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, если возникают головокружение или сонливость.

Беременным и кормящим женщинам препарат противопоказан из-за недостатка данных о безопасности.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран СНГ мемантин входит в перечень рецептурных лекарственных средств. Отпуск без рецепта не допускается. Хранение — в недоступном для детей месте, при температуре, указанной производителем.

¶Критика и ограничения

Эффективность мемантина при деменции остаётся предметом дискуссий: часть исследователей указывает на малую величину клинического эффекта, другие подчёркивают его значение для отдельных групп пациентов. Препарат не заменяет уход, когнитивную стимуляцию и лечение сопутствующих заболеваний.