Мелоксикам в инъекциях: применение и дозирование¶

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса оксикамов, избирательно ингибирующее циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме таблеток, суппозиториев и раствора для внутримышечного введения. Инъекционная форма применяется для кратковременного купирования острого болевого синдрома, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен.

¶Фармакологические свойства

Мелоксикам относится к производным эноловой кислоты. Его механизм действия основан на преимущественном подавлении ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов в очаге воспаления, при относительно слабом влиянии на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов. Именно этим объясняется несколько меньший риск гастротоксичности по сравнению с неселективными НПВС, хотя риск полностью не исключён.

После внутримышечной инъекции мелоксикам практически полностью всасывается: биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 60–90 минут. Связь с белками плазмы высокая (около 99 %). Период полувыведения составляет в среднем 20 часов, что позволяет ограничиваться одной инъекцией в сутки. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно через кишечник и почки.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для короткого курса терапии при состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• обострение остеоартроза и ревматоидного артрита;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• послеоперационная и посттравматическая боль умеренной интенсивности.

Раствор применяют, как правило, в первые 2–3 дня лечения, после чего пациента переводят на таблетки или суппозитории. Длительность инъекционного курса обычно не превышает 5 дней.

¶Способ применения

Раствор мелоксикама вводится строго внутримышечно, глубоко в мышцу (чаще всего в верхний наружный квадрант ягодицы). Внутривенное введение не допускается. Перед инъекцией ампулу осматривают: раствор должен быть прозрачным, без посторонних включений и осадка.

Процедура выполняется медицинским персоналом в условиях, позволяющих соблюдать асептику. Самостоятельное введение препарата в домашних условиях не рекомендуется из-за риска повреждения сосудов и нервов, а также из-за возможности развития острых реакций.

¶Дозировка

Стандартная доза для взрослых — 7,5 или 15 мг один раз в сутки. Выбор дозы определяется интенсивностью боли и риском побочных эффектов.

Максимальная суточная доза — 15 мг. Превышение не увеличивает эффективность, но повышает риск нежелательных реакций. При комбинировании с другими НПВС суммарная доза не должна выходить за указанные пределы.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к мелоксикаму и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боли в животе, головокружение, головная боль, отёки. Реже возникают эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, нарушение функции печени и почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

При длительном применении требуется контроль картины крови, уровня печёночных ферментов и функции почек. Одновременный приём с антикоагулянтами, глюкокортикоидами, ингибиторами АПФ и диуретиками повышает риск осложнений. Сочетание с другими НПВС не рекомендовано.

¶Особые указания

Пациентам с факторами риска гастротоксичности (язвенный анамнез, пожилой возраст, курение) может потребоваться назначение ингибиторов протонной помпы. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, кожной сыпи или отёков лечение прекращают и обращаются за медицинской помощью. Инъекционная форма не предназначена для длительной терапии — её используют как средство быстрого обезболивания на старте лечения.