Мелоксикам в инъекционной форме¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый в виде раствора для внутримышечных инъекций при остром болевом синдроме и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта по сравнению с пероральным приёмом и используется в основном для краткосрочной терапии.

¶Общая характеристика

Мелоксикам относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление и боль. Преимущественное подавление ЦОГ-2 при меньшем влиянии на ЦОГ-1 снижает риск повреждения слизистой желудка по сравнению с неселективными НПВП, хотя риск полностью не устраняется.

Раствор для инъекций содержит мелоксикам в форме меглюминовой соли, что обеспечивает его растворимость в воде. Выпускается в ампулах по 1,5 мл с концентрацией 10 мг/мл, то есть 15 мг действующего вещества в ампуле. Вводится внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

¶Показания

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• обострение остеоартрита и ревматоидного артрита;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при радикулите, люмбаго, ишиасе;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• острые приступы подагрического артрита.

Инъекции, как правило, назначают в начале терапии на срок до 2–3 дней, после чего пациента переводят на таблетки или суппозитории. Длительное внутримышечное введение не рекомендуется из-за риска местных реакций и отсутствия преимуществ перед пероральным приёмом.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения мелоксикам практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 60–90 минут, что быстрее, чем при приёме внутрь. Биодоступность близка к 100 %. Препарат более чем на 99 % связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени, главным образом с участием ферментов CYP2C9 и CYP3A4, до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через кишечник и частично почками.

¶Дозировка и способ применения

Стандартная доза для взрослых — 15 мг (одна ампула) один раз в сутки. При повышенном риске побочных эффектов возможно снижение до 7,5 мг в сутки. Внутримышечная инъекция выполняется медленно, глубоко в мышцу. Раствор не предназначен для внутривенного введения. Перед применением ампулу осматривают: при изменении цвета или наличии осадка раствор использовать нельзя.

Пациентам с тяжёлой почечной или печёночной недостаточностью, а также при выраженной сердечной недостаточности препарат противопоказан. Не применяется он при язвенной болезни в стадии обострения, беременности (особенно в третьем триместре), в период грудного вскармливания и у детей.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для НПВП:

Наиболее опасны желудочно-кишечные кровотечения и кардиоваскулярные осложнения, поэтому при длительном применении требуется контроль состояния пациента. Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, глюкокортикоидами или антидепрессантами повышает риск осложнений.

¶Взаимодействия

Мелоксикам усиливает действие пероральных антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместное применение с диуретиками и ингибиторами АПФ может снижать их эффективность и повышать нагрузку на почки. Следует избегать сочетания с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах. Антациды не влияют на всасывание мелоксикама.

¶Сравнение с другими формами

Инъекционная форма выигрывает в скорости действия, что важно при остром болевом синдроме, когда требуется немедленное облегчение. Однако она уступает таблеткам в удобстве длительного применения и сопряжена с риском местных реакций. По эффективности внутримышечное введение сопоставимо с пероральным при эквивалентных дозах. Выбор формы определяется клинической ситуацией: инъекции применяют на старте терапии, затем переходят на поддерживающий приём.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и печени, а также наличие сердечно-сосудистых факторов риска. Пациентам старше 65 лет препарат назначают с осторожностью, в минимальной эффективной дозе. В период лечения следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания, поскольку возможны головокружение и сонливость. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота кровью) приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

Мелоксикам в инъекционной форме остаётся распространённым средством неотложного обезболивания в ревматологии, травматологии и неврологической практике, однако его применение ограничено коротким курсом из-за профиля безопасности, характерного для всего класса НПВП.