Мелоксикам: состав и инъекционные формы¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Выпускается в форме таблеток, суппозиториев и раствора для инъекций. Инъекционная форма (внутримышечные уколы) используется, когда требуется быстрое обезболивающее и противовоспалительное действие или когда приём таблеток невозможен.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет мелоксикам — химическое соединение из группы оксикамов, производное эноловой кислоты. Международное непатентованное наименование (МНН) — мелоксикам (Meloxicam). Молекулярная формула — C₁₄H₁₃N₃O₄S₂, молярная масса — 351,4 г/моль.

Механизм действия связан с избирательным угнетением циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, отвечающего за синтез простагландинов в очаге воспаления. Преимущественное влияние на ЦОГ-2 при относительном сохранении активности ЦОГ-1 отличает мелоксикам от неселективных НПВП и снижает риск повреждения слизистой желудка.

¶Состав раствора для инъекций

Раствор для внутримышечного введения — прозрачная жидкость жёлтого или жёлто-зелёного цвета. В 1 мл содержится 10 мг мелоксикама; стандартная ампула объёмом 1,5 мл содержит 15 мг действующего вещества.

Вспомогательные компоненты типичного раствора:

• меглумин — солюбилизатор, обеспечивающий растворимость мелоксикама;
• гликофурол (гликофурол-400) — растворитель;
• полоксамер 188 — стабилизатор;
• натрия хлорид — изотонирующий агент;
• натрия гидроксид — регулятор pH;
• вода для инъекций — до нужного объёма.

Точный перечень вспомогательных веществ может различаться у разных производителей, поэтому состав конкретного препарата следует уточнять в инструкции. Действующее вещество во всех инъекционных формах одно и то же — мелоксикам.

¶Формы выпуска и дозировки

Инъекционная форма предназначена для короткого курса — как правило, в течение первых 2–3 дней терапии, после чего пациента переводят на таблетки или суппозитории.

¶Показания к применению

Уколы мелоксикама назначают при состояниях, требующих быстрого купирования боли и воспаления:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов;
• обострение подагрического артрита;
• болевой синдром после операций и травм (по назначению врача).

Препарат относится к рецептурным: самостоятельное применение недопустимо.

¶Фармакокинетика инъекционной формы

При внутримышечном введении мелоксикам почти полностью всасывается; биодоступность близка к 100 %, что выше, чем при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60–90 минут после укола. Связь с белками плазмы составляет около 99 %. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов, выведение — преимущественно через кишечник и почки. Период полувыведения — около 20 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам раствора;
• «аспириновую» астму и аллергические реакции на НПВП;
• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• выраженную почечную и печёночную недостаточность;
• тяжёлую сердечную недостаточность;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы).

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, нарушениях свёртываемости крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боли в животе, головная боль, головокружение. Возможны отёки, повышение артериального давления, кожные высыпания, изменения показателей крови. Редко развиваются серьёзные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции почек, аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. При появлении выраженных симптомов введение прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Мелоксикам усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами, диуретиками и ингибиторами АПФ увеличивает вероятность побочных эффектов со стороны желудка и почек. Сочетание с литием и метотрексатом требует контроля их концентрации в крови.

¶Особые указания

Инъекции выполняются только внутримышечно; внутривенное введение не допускается. Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. При длительной терапии необходим контроль картины крови, функции печени и почек. Пациентам с повышенным риском гастротоксичности рекомендуется одновременное назначение ингибиторов протонной помпы.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество мелоксикам входит в состав препаратов под торговыми названиями «Мовалис», «Мелоксикам», «Мирлокс», «Артрозан», «Амелотекс» и других. Все они содержат одно и то же активное соединение, различаясь вспомогательными компонентами и производителем.