Мелипромин как лекарственное средство¶

Мелипромин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества метамизол натрия (анальгин) в сочетании с вспомогательными компонентами; относится к группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) производного пиразолона. Применяется преимущественно для купирования болевого синдрома различного происхождения и снижения повышенной температуры тела. Выпускается в форме раствора для инъекций, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения.

¶Общая характеристика

Метизол натрия — производное пиразолона, синтезированное в начале XX века. Его обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов и влиянием на проведение болевых импульсов в центральной нервной системе. Мелипромин как готовый инъекционный препарат содержит метамизол натрия в стандартной дозировке (обычно 500 мг в 1 мл или 1000 мг в 2 мл раствора) и вспомогательные вещества — воду для инъекций и стабилизаторы.

Препарат относится к рецептурным средствам. В ряде стран метамизол натрия изъят из свободного оборота или ограничен к применению из-за риска гематологических осложнений, тогда как в России, странах СНГ и некоторых государствах Латинской Америки он широко используется.

¶Действующее вещество

¶Фармакодинамика

Метизол натрия подавляет активность циклооксигеназы, снижая образование простагландинов, которые участвуют в формировании боли и лихорадки. Дополнительно вещество влияет на таламические центры боли и повышает порог возбудимости нервных окончаний. Противовоспалительный эффект выражен слабее, чем у других НПВС.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении действие начинается через 10–20 минут, при внутривенном — через 5–10 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2–3 часов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная, зубная, мышечная боль);
• почечная и печёночная колика;
• послеоперационные и посттравматические боли;
• лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• невралгии, миалгии, артралгии.

Инъекционная форма используется, когда приём таблетированных анальгетиков невозможен или недостаточно эффективен.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к производным пиразолона;
• угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, анемия);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность (особенно первый триместр и последние шесть недель), период лактации;
• детский возраст в зависимости от конкретной инструкции производителя.

С осторожностью применяют при склонности к гипотонии, при бронхиальной астме и при длительном использовании других анальгетиков.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзные нежелательные реакции связаны с системой крови — агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения. Они развиваются редко, но требуют немедленной отмены препарата. Возможны также:

• аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, в тяжёлых случаях анафилактический шок);
• снижение артериального давления, головокружение;
• тошнота, боли в животе;
• нарушения функции почек при длительном применении.

Из-за риска агранулоцитоза в ряде стран (например, в Швеции, Германии, США) метамизол натрия запрещён или отпускается по строгим ограничениям. В России и СНГ он остаётся одним из наиболее востребованных анальгетиков.

¶Формы выпуска и аналоги

Мелипромин выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка окрашенного раствора в ампулах по 1, 2 или 5 мл. Упаковки содержат ампулы с разным количеством доз. Аналогами по действующему веществу являются препараты с торговыми названиями «Анальгин», «Баралгин», «Метамизол натрия», а также комбинированные средства, содержащие метамизол в сочетании со спазмолитиками (например, с питофеноном и фенпиверинием).

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Безрецептурная продажа метамизол-содержащих препаратов в инъекционной форме не допускается. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер. Решение о применении, дозировке и длительности курса принимает медицинский работник. Самолечение инъекционными формами анальгетиков недопустимо из-за риска тяжёлых осложнений.