Мельдоний: инструкция и применение капсул 500 мг¶

Мельдоний — лекарственное средство, относящееся к классу кардиопротекторов и антигипоксантов. Химически представляет собой синтетический аналог гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Выпускается в различных лекарственных формах, включая капсулы, среди которых распространена дозировка 500 мг. Применяется преимущественно в кардиологии, неврологии и офтальмологии, а также в спортивной медицине для повышения работоспособности и ускорения восстановления.

¶Общие сведения

Действующее вещество — мельдония дигидрат. Международное непатентованное наименование (МНН) — meldonium. Торговые названия включают «Милдронат», «Мельдоний», «Кардионат», «Милдрокард» и другие. Капсулы 500 мг представляют собой одну из наиболее востребованных дозировок, применяемую преимущественно у взрослых пациентов.

Мельдоний был разработан в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР под руководством химика Иварса Калвиньша. Первоначально создавался как средство для нужд военной авиации и космонавтики — для повышения физической и умственной выносливости в условиях повышенных нагрузок. Позднее вошёл в клиническую практику как кардиопротектор.

¶Механизм действия

Мельдоний угнетает фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что снижает синтез карнитина из гамма-бутиробетаина. Карнитин участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для последующего окисления. Снижение его уровня переключает энергетический обмен с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы, что требует меньше кислорода.

Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющим действием. Это приводит к улучшению кровоснабжения тканей. В результате препарат:

• повышает эффективность использования кислорода клетками;
• улучшает сократительную способность миокарда;
• снижает периферическое сосудистое сопротивление;
• оказывает антигипоксическое и антиоксидантное действие;
• улучшает реологические свойства крови.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, капсулы 500 мг применяются при следующих состояниях:

В спортивной медицине препарат использовался для повышения выносливости и ускорения восстановления после нагрузок, однако с 2016 года он включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций.

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, до еды, запивая водой. Стандартные схемы для взрослых:

• Кардиологические заболевания: 500–1000 мг в сутки (1–2 капсулы), курс 4–6 недель.
• Неврологические нарушения: 500 мг в сутки, курс 4–6 недель, при необходимости повторяют через 2–3 недели.
• Физические перегрузки: 500 мг 2 раза в сутки, курс 10–14 дней.
• Офтальмология: 500 мг в сутки в течение 10 дней, затем по 500 мг через день.

Максимальная суточная доза — 1000 мг. При необходимости курс может быть продлён по решению врача. Дозировка для детей и подростков определяется индивидуально, обычно из расчёта 12,5–25 мг на килограмм массы тела в сутки.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• внутричерепной гипертензии (в том числе при нарушении венозного оттока);
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (для большинства лекарственных форм, кроме специально оговорённых).

¶Побочные действия

Нежелательные реакции, как правило, выражены слабо и носят транзиторный характер. Возможны:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, изменения артериального давления;
• со стороны нервной системы — головная боль, возбуждение, бессонница;
• со стороны пищеварения — диспепсия, сухость во рту, тошнота;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отёк.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек, а также показателей периферической крови. Препарат может влиять на скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортом. Данных о совместимости с алкоголем недостаточно; одновременное употребление не рекомендовано.

При передозировке возможны головная боль, тахикардия, снижение артериального давления. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Условия хранения и отпуска

Капсулы хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Статус в спорте

С 1 января 2016 года мельдоний включён в запрещённый список WADA (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к ряду громких дисквалификаций спортсменов, в том числе российских. Период выведения препарата из организма варьируется и может достигать нескольких месяцев, что затрудняет установление точного времени приёма.

¶Аналоги и формы выпуска

Помимо капсул 500 мг, мельдоний выпускается в виде капсул 250 мг, раствора для инъекций (100 мг/мл в ампулах по 5 мл), а также таблеток. Аналогами по действию считаются препараты с иными действующими веществами — триметазидин, рибоксин, однако их механизм действия отличается. Полными структурными аналогами являются другие торговые формы самого мельдония.