Мелатонин в таблетках: дозировка для взрослых¶

Мелатонин — биогенный амин и гормон, вырабатываемый преимущественно эпифизом (шишковидной железой) и участвующий в регуляции циркадных ритмов — цикла сна и бодрствования. В фармакологии применяется синтетический аналог гормона, выпускаемый в форме таблеток и капсул и используемый главным образом при нарушениях засыпания, связанных со сбоем суточного ритма. Дозировка препарата для взрослых зависит от цели применения, формы выпуска и индивидуальных особенностей, поэтому подбор дозы должен проводить врач.

¶Общие сведения

Мелатонин синтезируется из серотонина; его секреция усиливается в темноте и подавляется светом, особенно коротковолновым (синим). Именно поэтому гормон называют «гормоном ночи». Синтетический мелатонин по химической структуре идентичен естественному и в большинстве стран отпускается как безрецептурное средство или биологически активная добавка (в России — преимущественно как БАД, а также как рецептурный препарат в отдельных формах).

Таблетированные формы различаются по дозе действующего вещества, скорости высвобождения (обычные, пролонгированные, с замедленным высвобождением) и наличию вспомогательных компонентов.

¶Дозировка для взрослых

Единой универсальной дозы не существует. В клинических исследованиях и инструкциях производителей фигурируют следующие ориентиры:

Ключевые принципы:

• Начинают с минимальной дозы. Многие специалисты рекомендуют стартовать с 0,5–1 мг: при приёме мелатонина часто наблюдается обратный эффект — чем выше доза, тем слабее субъективное улучшение сна.
• Доза не увеличивается самостоятельно. Если 1–3 мг не помогают, повышение до 5–10 мг обычно не даёт пропорционального эффекта, но усиливает побочные явления.
• Максимальные суточные дозы в инструкциях безрецептурных средств, как правило, не превышают 3–5 мг; более высокие значения применяются только по назначению врача.
• Курс приёма обычно ограничен: при джетлаге — 2–5 дней, при нарушениях засыпания — до 1 месяца, далее требуется консультация специалиста.

¶Факторы, влияющие на дозу

На эффективность и переносимость влияют:

• Возраст. У пожилых людей выработка собственного мелатонина снижена, но и чувствительность к экзогенному гормону может быть выше; дозы подбирают осторожно.
• Масса тела и метаболизм. Мелатонин разрушается в печени ферментами цитохрома P450 (в частности, CYP1A2), поэтому при заболеваниях печени и приёме ингибиторов этих ферментов концентрация может возрастать.
• Время приёма. Приём днём сдвигает циркадный ритм в сторону более позднего засыпания; приём вечером — в сторону более раннего.
• Освещение. Яркий свет после приёма снижает эффект.
• Форма выпуска. Пролонгированные таблетки создают более стабильную концентрацию в течение ночи и применяются при ночных пробуждениях.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Мелатонин обычно хорошо переносится, однако возможны:

• головная боль, головокружение, сонливость в дневное время;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• раздражительность, яркие сновидения, кошмары;
• у некоторых — усиление депрессивных симптомов.

Противопоказания и ограничения включают беременность и период грудного вскармливания, аутоиммунные заболевания, тяжёлые нарушения функции печени и почек, эпилепсию. Не рекомендуется сочетать мелатонин с алкоголем и седативными средствами. Вождение транспорта и работа с механизмами сразу после приёма нежелательны.

¶Взаимодействия

Мелатонин взаимодействует с рядом лекарств:

• Ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин) повышают его концентрацию;
• β-адреноблокаторы снижают выработку собственного гормона;
• антикоагулянты и антиагреганты — возможен рост риска кровотечений;
• иммуносупрессанты — ослабление их действия;
• седативные и снотворные — усиление угнетения центральной нервной системы.

¶Место в терапии нарушений сна

Мелатонин не является классическим снотворным: он не «усыпляет» напрямую, а служит сигналом наступления темноты, помогая организму войти в фазу засыпания. Поэтому он наиболее эффективен при расстройствах, связанных со сдвигом циркадного ритма, а не при любой бессоннице. При хронической инсомнии, тревожных и депрессивных расстройствах требуется комплексная оценка причин нарушения сна.

В ряде стран мелатонин назначается рецептурно и в более высоких дозах, в том числе при отдельных неврологических состояниях, однако такие схемы находятся в исключительной компетенции врача.