Мази с тербинафином: противогрибковые препараты¶

Мази с тербинафином — группа лекарственных средств для наружного применения, содержащих в качестве действующего вещества синтетический противогрибковый препарат тербинафин. Относятся к классу аллиламинов и применяются преимущественно для терапии поверхностных микозов кожи, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Выпускаются в форме мазей, кремов, гелей и спреев; в России и ряде стран СНГ распространены как рецептурные, так и безрецептурные препараты.

¶Действующее вещество

Тербинафин — синтетическое соединение класса аллиламинов, открытое в 1970-х годах в ходе исследований швейцарской фармацевтической компании Novartis (тогда Sandoz). По химической структуре представляет собой производное нафталина — (E)-N,6,6-триметил-N-(нафталин-1-илметил)гепт-2-ен-4-амин. Молекулярная масса — около 291,4 г/моль, вещество плохо растворимо в воде, но хорошо — в органических растворителях, что учитывается при создании лекарственных форм.

Механизм действия тербинафина отличается от азоловых противогрибковых средств. Препарат ингибирует фермент скваленэпоксидазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Блокирование этого фермента приводит к накоплению сквалена и дефициту эргостерола, что нарушает структуру мембраны и вызывает гибель грибковой клетки. В отношении дерматофитов тербинафин действует фунгицидно, то есть убивает возбудителя, а не просто подавляет его рост.

¶Формы выпуска и состав

Мази с тербинафином содержат 1 % действующего вещества (10 мг на 1 г основы), что является стандартной концентрацией для наружных форм. Помимо активного компонента, в состав входят:

• основа — вазелин, ланолин, парафин или полиэтиленгликоль, обеспечивающие плотную консистенцию и длительное удержание на коже;
• эмульгаторы и стабилизаторы — для однородности массы и сохранности препарата;
• консерванты — например, бензиловый спирт;
• вспомогательные компоненты — пропиленгликоль, этанол, вода.

Мазь отличается от крема более жирной и плотной текстурой, что делает её предпочтительной при сухой, шелушащейся коже и хронических очагах поражения. Крем легче впитывается и удобнее для влажных, мокнущих участков. Гели и спреи применяются на волосистых участках тела. Тербинафин в таблетированной форме используется при распространённых и трудно поддающихся лечению микозах.

¶Показания к применению

Мази с тербинафином применяются при грибковых поражениях кожи и её придатков:

Препарат эффективен также в отношении плесневых грибов, однако при глубоких микозах, онихомикозе (поражении ногтей) и системных инфекциях наружные формы недостаточны — требуется пероральный приём.

¶Способ применения и режим дозирования

Перед нанесением поражённый участок очищают и высушивают. Мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, захватывая небольшой участок здоровой кожи по периметру очага. Кратность — обычно один или два раза в сутки. Длительность курса зависит от локализации и тяжести процесса: при микозе стоп — до двух недель, при поражении гладкой кожи — около недели. Прекращение лечения сразу после исчезновения симптомов повышает риск рецидива, поэтому курс рекомендуется доводить до конца.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наружное применение тербинафина обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• местное раздражение, жжение, зуд, покраснение;
• сухость и шелушение кожи в месте нанесения;
• аллергические реакции — крапивница, контактный дерматит;
• редко — выпадение волос в зоне аппликации.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, детский возраст (для некоторых форм — до 12 лет), беременность и период лактации (применение ограничено, требуется консультация врача). Не рекомендуется наносить препарат на открытые раны, слизистые оболочки и в области глаз. При отсутствии эффекта в течение установленного срока следует уточнить диагноз, поскольку схожие симптомы могут вызывать не грибки, а дерматиты или псориаз.

¶Взаимодействия и особенности

При наружном применении системное всасывание тербинафина минимально, поэтому лекарственные взаимодействия, характерные для таблетированных форм (влияние на цитохром P450, взаимодействие с рифампицином, циметидином, пероральными контрацептивами), практически не проявляются. Это делает мази удобными для пациентов, принимающих другие препараты.

¶Аналоги и торговые наименования

Тербинафин выпускается под множеством торговых названий: «Ламизил», «Тербинафин», «Термикон», «Бинафин», «Экзифин», «Атифин» и другие. После истечения патентной защиты оригинального препарата на рынке появились многочисленные дженерики, различающиеся основой и вспомогательными компонентами, но содержащие одинаковое количество действующего вещества. Помимо тербинафина, в дерматологии применяются азоловые мази (клотримазол, кетоконазол, миконазол), а также препараты на основе нафтифина, циклопирокса и аморолфина.

¶Хранение и отпуск из аптек

Мази с тербинафином хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Часть препаратов отпускается без рецепта, однако при обширных поражениях, поражении ногтей и волосистой части головы необходима консультация дерматолога для выбора оптимальной схемы лечения.