Лоперел — лекарственное средство¶

Лоперел (международное непатентованное наименование — лоперамид) — противодиарейное лекарственное средство, применяемое для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Относится к группе агонистов опиоидных рецепторов, действующих преимущественно на периферии. Выпускается в форме таблеток и капсул для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрирован как торговое название лоперамида гидрохлорида.

¶Общие сведения

Лоперел — одно из торговых наименований лоперамида гидрохлорида, синтетического производного пиперидина. Действующее вещество было синтезировано в 1969 году в бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica, а с 1970-х годов применяется в клинической практике. Лоперамид включён Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств.

Препарат под названием «Лоперел» встречается преимущественно на фармацевтических рынках стран постсоветского пространства и ряда развивающихся государств. Дозировка стандартной капсулы или таблетки, как правило, составляет 2 мг действующего вещества.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами (преимущественно μ-типа) в стенке кишечника. В отличие от опиатов центрального действия, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает выраженного обезболивающего и эйфорического эффекта при соблюдении терапевтических доз.

Связывание с рецепторами приводит к:

• замедлению перистальтики кишечника;
• повышению тонуса анального сфинктера;
• снижению секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• увеличению времени прохождения содержимого по кишечнику, что способствует всасыванию воды.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лоперамид всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвергается интенсивному метаболизму в печени при первом прохождении. Биодоступность низкая — около 0,3 %. Период полувыведения составляет в среднем 10–14 часов. Выводится преимущественно с калом в виде метаболитов, незначительная часть — с мочой.

¶Показания к применению

Лоперел применяют в следующих случаях:

• острая диарея различного происхождения (при отсутствии признаков инфекционного процесса);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника;
• диарея, связанная с изменением режима питания или приёмом некоторых лекарств;
• в составе комплексной терапии при илеостоме (для уменьшения объёма отделяемого).

Препарат предназначен для симптоматического облегчения: он уменьшает частоту и объём стула, но не устраняет причину диареи.

¶Противопоказания и ограничения

Лоперел не применяется в ряде ситуаций:

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку замедление метаболизма повышает концентрацию вещества в плазме.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• запор;
• вздутие живота, ощущение дискомфорта;
• сухость во рту;
• тошнота;
• головокружение, сонливость;
• кожная сыпь.

При превышении рекомендованных доз возможны угнетение центральной нервной системы, паралитическая кишечная непроходимость, нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT). Описаны случаи злоупотребления высокими дозами лоперамида с целью достижения опиоидного эффекта, что опасно для жизни.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых при острой диарее: начальная доза 4 мг (2 капсулы), затем по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. При хронической диарее дозу подбирают индивидуально, обычно 2–12 мг в сутки. Продолжительность самолечения без консультации врача не должна превышать 2 суток при острой диарее.

¶Меры предосторожности

При диарее первостепенное значение имеет восполнение потерь жидкости и электролитов — регидратация. Лоперел не заменяет оральные регидратационные растворы. Если диарея сопровождается высокой температурой, кровью в стуле или сохраняется более 48 часов, необходимо обратиться за медицинской помощью: симптоматическое подавление перистальтики в таких случаях может быть опасным.

Препарат не следует принимать одновременно с веществами, угнетающими центральную нервную систему, без консультации специалиста.

¶Правовой статус

В большинстве стран лоперамид отпускается без рецепта в ограниченных упаковках, однако в некоторых юрисдикциях продажа ограничена из-за риска злоупотребления. В России лоперамид доступен как безрецептурное средство; отпуск в больших количествах может контролироваться аптечными организациями.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество лоперамид выпускается под множеством торговых наименований: Имодиум, Лопедиум, Диарол, Энтеробене и другими. Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются вспомогательными компонентами, формой выпуска и ценой. При выборе препарата следует ориентироваться на дозировку действующего вещества, а не на торговое название.