Лоперамид гидрохлорид в капсулах¶

Лоперамид гидрохлорид в капсулах — лекарственная форма синтетического противодиарейного средства, относящегося к группе агонистов опиоидных рецепторов, применяемая для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Капсулы содержат лоперамида гидрохлорид в качестве действующего вещества и предназначены для перорального приёма. Препарат замедляет перистальтику кишечника и снижает секрецию жидкости и электролитов, не проникая в значимых количествах через гематоэнцефалический барьер.

¶Фармакологическое действие

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами стенки кишечника, преимущественно μ-типа, что приводит к торможению высвобождения ацетилхолина и простагландинов. Это замедляет пропульсивную моторику кишечника, увеличивает время прохождения содержимого и способствует более полному всасыванию воды и электролитов. В отличие от опиатов центрального действия, лоперамид практически не оказывает анальгезирующего и наркотического эффекта при соблюдении терапевтических доз, поскольку плохо проникает в центральную нервную систему.

Действие после приёма капсулы развивается в течение 4–6 часов, продолжительность эффекта составляет около 12 часов и более. Метаболизм происходит в печени путём конъюгации, выведение — преимущественно с желчью и калом.

¶Показания к применению

Капсулы лоперамида гидрохлорида назначают в следующих случаях:

• острая диарея различного происхождения (алиментарная, инфекционная — в составе комплексной терапии, при смене питания, путешествиях);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, воспалительных заболеваниях кишечника (по назначению врача);
• диарея, вызванная приёмом некоторых лекарственных средств;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой (по специальным показаниям).

Препарат применяется как симптоматическое средство: он не устраняет причину диареи, а лишь уменьшает её проявления.

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Стандартные схемы для взрослых:

• острая диарея: начальная доза — 4 мг (2 капсулы по 2 мг), далее по 2 мг после каждого акта дефекации, но не более 16 мг в сутки;
• хроническая диарея: начальная доза 4 мг в сутки, поддерживающая — 2–12 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.

Для детей дозировка подбирается врачом с учётом возраста и массы тела; существуют отдельные формы и ограничения по применению у детей младшего возраста. При отсутствии эффекта в течение 48 часов при острой диарее приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Противопоказания

Среди основных противопоказаний:

• повышенная чувствительность к лоперамиду или компонентам капсулы;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• острый язвенный колит, дивертикулит в фазе обострения;
• острая дизентерия и другие инфекции с инвазией возбудителя в стенку кишки;
• диарея на фоне псевдомембранозного колита, вызванного антибиотиками;
• детский возраст до установленного порога (обычно до 2–6 лет в зависимости от формы);
• беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания — с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при длительном применении или превышении дозы:

• со стороны пищеварительной системы: запор, вздутие, сухость во рту, тошнота, боль в животе, редко — кишечная непроходимость;
• со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, утомляемость;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
• при передозировке возможно угнетение центральной нервной системы, парез кишечника, нарушения ритма сердца.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Лоперамид не следует применять при диарее с высокой температурой и примесью крови в стуле без консультации врача, поскольку это может указывать на инвазивную инфекцию. При хронической диарее требуется регулярный контроль врача. Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью из-за замедленного метаболизма. Одновременный приём с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, ритонавиром) повышает концентрацию лоперамида в плазме и риск центральных эффектов.

¶Формы выпуска и условия хранения

Капсулы выпускаются в дозировке 2 мг; также существуют таблетки для рассасывания и раствор. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия отпуска (как правило, безрецептурный для формы 2 мг) определяются инструкцией конкретного производителя.

¶Место в терапии

Лоперамид гидрохлорид в капсулах остаётся одним из наиболее распространённых безрецептурных противодиарейных средств. Его преимущество — быстрое и продолжительное действие при минимальном влиянии на центральную нервную систему. Однако препарат не заменяет регидратацию и лечение основного заболевания, поэтому при тяжёлой диарее требуется комплексный подход под наблюдением врача.