Лоперамид: дозировка для взрослых¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, производное опиоида, применяемое для симптоматического лечения острой и хронической диареи. В России и других странах распространён под торговыми наименованиями «Имодиум», «Лопедиум», «Диара», «Стоперан» и другими. Основное действие направлено на замедление перистальтики кишечника и уменьшение потери жидкости и электролитов с испражнениями.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, преимущественно с μ-рецепторами, и снижает высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Это приводит к замедлению продвижения кишечного содержимого, повышению тонуса анального сфинктера и уменьшению позывов к дефекации. В отличие от морфина, лоперамид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах почти не вызывает центральных опиоидных эффектов.

¶Показания

Препарат применяется при:

• острой диарее инфекционного и неинфекционного происхождения (в качестве симптоматического средства);
• хронической диарее различного генеза;
• диарее путешественников;
• как вспомогательное средство при илеостоме для уменьшения объёма отделяемого.

Лоперамид не устраняет причину диареи, а лишь подавляет симптом, поэтому при инфекционных заболеваниях с инвазивной флорой (сальмонеллёз, шигеллёз) и при высокой температуре его применение ограничено.

¶Дозировка для взрослых

Стандартные схемы приёма для взрослых и детей старше 12 лет:

Таким образом, максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 16 мг, что соответствует 8 таблеткам по 2 мг. Превышать этот порог без назначения врача не следует. При острой диарее начальная доза обычно составляет 4 мг однократно, далее — по 2 мг после каждого акта дефекации, но не более указанного суточного максимума. Длительность самолечения без консультации врача не должна превышать 48 часов.

¶Ограничения и особые группы

• При хронической диарее дозу подбирают индивидуально, стремясь к минимально эффективной; контроль должен осуществлять врач.
• Пожилые пациенты не требуют коррекции дозы, однако нуждаются в более тщательном наблюдении из-за риска обезвоживания.
• Беременность (особенно первый триместр) — применение не рекомендуется; при необходимости — только по назначению врача.
• Период лактации — препарат проникает в грудное молоко в незначительных количествах, однако приём следует согласовать с врачом.
• Дети до 12 лет — дозировка рассчитывается по массе тела, самостоятельное применение недопустимо.

¶Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможно угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, миоз, угнетение дыхания, а также задержка стула и вздутие живота. Описаны случаи тяжёлого угнетения ЦНС и остановки дыхания при приёме лоперамида в дозах, значительно превышающих терапевтические, в том числе с суицидальными целями. Антидотом служит налоксон. При подозрении на передозировку необходима немедленная медицинская помощь.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• запор, вздутие живота, сухость во рту;
• тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии;
• головокружение, сонливость, утомляемость;
• аллергические реакции (сыпь, крапивница);
• редко — паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

При появлении запора, вздутия или болей в животе приём препарата следует прекратить.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• острый язвенный колит в стадии обострения;
• бактериальный энтероколит с инвазией и высокой температурой;
• дивертикулёз;
• детский возраст до 2 лет (для некоторых форм — до 12 лет).

¶Взаимодействие с другими препаратами

Лоперамид является субстратом фермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Одновременный приём с ингибиторами этих систем (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, хинидином) повышает концентрацию лоперамида в плазме и увеличивает риск центральных эффектов и удлинения интервала QT. Совместное применение с препаратами, угнетающими ЦНС, усиливает седативное действие.

¶Формы выпуска

Лоперамид выпускается в виде:

• таблеток для приёма внутрь по 2 мг;
• таблеток-лиофилизатов, растворяющихся в полости рта (2 мг);
• капсул пролонгированного действия;
• раствора для приёма внутрь (для детей).

Таблетки по 2 мг — наиболее распространённая форма, что важно учитывать при подсчёте суточной дозы: 8 таблеток соответствуют 16 мг.

¶Меры предосторожности

При диарее первостепенное значение имеет восполнение потерянной жидкости и электролитов — регидратация. Лоперамид не заменяет регидратационную терапию. Если диарея продолжается более 48 часов, появляются кровь в стуле, высокая температура или признаки обезвоживания, необходимо обратиться к врачу. Бесконтрольное применение препарата может замаскировать течение серьёзного заболевания.