Лидокаин в форме спрея: дозировка и применение¶

Лидокаин — лекарственное средство из группы местных анестетиков амидного типа, применяемое для обратимой блокады проведения нервных импульсов. В форме спрея препарат представляет собой раствор лидокаина (обычно в виде гидрохлорида) для местного применения в полости рта, глотки и носа, реже — на кожных покровах. Дозировка определяется концентрацией раствора, способом нанесения и возрастом пациента; ключевым параметром является разовая и суточная доза действующего вещества, а не число нажатий распылителя.

¶Общая характеристика

Лидокаин был синтезирован в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном и вошёл в клиническую практику в 1948 году. По химическому строению это 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид. Механизм действия связан с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов мембраны нейрона, что препятствует деполяризации и распространению потенциала действия. Анестезирующий эффект при нанесении на слизистые оболочки развивается через 1–3 минуты и сохраняется 15–30 минут, причём продолжительность зависит от концентрации и объёма раствора.

Спрей как лекарственная форма обеспечивает равномерное распределение препарата по поверхности слизистой и удобство при обработке труднодоступных участков (задняя стенка глотки, миндалины, полость носа). В состав аэрозолей и спреев могут входить вспомогательные компоненты: этанол, глицерол, ментол, ароматизаторы, а также антисептики (например, хлоргексидин или бензалкония хлорид) в комбинированных препаратах.

¶Концентрации и формы выпуска

В медицинской практике встречаются следующие варианты:

В России распространены спреи с концентрацией 10 мг/мл (1 %) и 20 мг/мл (2 %), а также комбинированные средства. Одна доза распыления обычно содержит 3–5 мг лидокаина в зависимости от конструкции флакона и концентрации; точное количество указывается в инструкции конкретного препарата.

¶Дозировка у взрослых

Разовая доза для взрослых при обработке слизистой полости рта и глотки составляет, как правило, 20–40 мг (2–4 мг на килограмм массы тела в пересчёте на процедуру). При концентрации 10 мг/мл это соответствует 2–4 мл раствора, при 20 мг/мл — 1–2 мл. Максимальная суточная доза для взрослых при местном применении обычно не превышает 200 мг (2 мг/кг на введение, не более 4 введений в сутки), однако в инструкциях разных производителей границы варьируют от 200 до 300 мг.

При использовании спрея число нажатий подбирают так, чтобы не превышать указанную дозу. Например, если одна доза содержит 4,6 мг лидокаина, то 40 мг соответствуют примерно 8–9 распылениям. Повторное нанесение допускается с интервалом не менее 1,5–2 часов.

Для обезболивания перед стоматологическими манипуляциями или эндоскопией дозу определяет врач индивидуально, с учётом массы тела, состояния пациента и объёма вмешательства. При нанесении на кожу 10 % спрей применяют однократно на ограниченный участок.

¶Дозировка у детей

Детский режим дозирования ограничен строже из-за риска системной токсичности:

• детям старше 12 лет — дозы, близкие к взрослым, но не более 2 мг/кг на введение;
• детям 6–12 лет — обычно не более 1–2 мг/кг на процедуру;
• детям младше 6 лет — применение спрея допускается только по назначению врача; для обработки слизистой часто используют 1 % раствор.

Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 3 мг/кг массы тела. Распыление у маленьких детей проводят с осторожностью, чтобы избежать затекания раствора в дыхательные пути и развития ларингоспазма.

¶Особенности применения

Перед первым использованием флакон обычно требуется подготовить согласно инструкции (нажать на распылитель до появления струи). При обработке полости рта и глотки спрей направляют на поражённый участок, задержав дыхание на время распыления. После процедуры в течение 15–30 минут не рекомендуется принимать пищу и пить из-за риска травмы онемевших тканей и поперхивания.

Лидокаин всасывается через слизистые оболочки, поэтому при превышении дозы или большой площади обработки возможны системные эффекты: головокружение, сонливость, парестезии, снижение артериального давления, брадикардия, в тяжёлых случаях — судороги и угнетение дыхания. Токсическая концентрация в плазме крови ориентировочно превышает 5 мкг/мл.

¶Ограничения и противопоказания

Спрей с лидокаином не применяют при повышенной чувствительности к амидным анестетикам, при тяжёлых нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла), при выраженной гипотензии, тяжёлой печёночной недостаточности. Осторожность требуется при эпилепсии, брадикардии, нарушениях свертываемости крови, беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими средствами: циметидин и бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, повышая его концентрацию; совместное применение с другими местными анестетиками увеличивает риск системной токсичности.

¶Комбинированные препараты

Ряд спреев содержат лидокаин в сочетании с антисептиками или противовоспалительными компонентами. В таких случаях дозировка рассчитывается по содержанию лидокаина, а также учитываются ограничения по второму действующему веществу. Например, комбинация с хлоргексидином не предназначена для длительного применения из-за риска раздражения слизистой.

¶Хранение и учёт

Препарат хранят при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C), в защищённом от света месте, вне доступа детей. Спреи относятся к безрецептурному или рецептурному отпуску в зависимости от концентрации и состава; в ряде стран высококонцентрированные формы отпускаются только по рецепту. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией конкретного препарата, поскольку дозировка может отличаться у разных производителей.