Лидокаин в форме спрея¶

Лидокаин в форме спрея — лекарственная форма местного анестетика лидокаина, предназначенная для нанесения на слизистые оболочки и кожу с целью обратимой блокады проведения нервных импульсов и устранения болевой чувствительности. Спрей представляет собой раствор действующего вещества в воде или водно-спиртовой среде, распыляемый через механический насос или клапан под давлением. Применяется в стоматологии, оториноларингологии, гастроэнтерологии, гинекологии, а также в косметологии и при инструментальных процедурах.

¶Действующее вещество

Основой препарата является лидокаин (химическое название — 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид). Это амидный местный анестетик, синтезированный в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. По механизму действия лидокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. В форме спрея обычно используется в виде гидрохлорида — соли, хорошо растворимой в воде.

Концентрация действующего вещества в спреях варьирует в зависимости от назначения:

¶Вспомогательные компоненты

Помимо лидокаина гидрохлорида, в состав спрея входят вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность раствора, его распыление и органолептические свойства. Типовой состав может включать:

• Вода очищенная — растворитель.
• Этанол (спирт этиловый) — сорастворитель и консервант; в детских формах обычно отсутствует.
• Пропиленгликоль — увлажнитель и сорастворитель.
• Глицерол — смягчающий компонент, снижает раздражающее действие.
• Ментол — охлаждающее и отчасти местноанестезирующее средство, улучшает вкус.
• Ароматизаторы (мята, банан, клубника и др.) — маскируют горький вкус лидокаина.
• Консерванты (бензалкония хлорид, метилпарабен, пропилпарабен) — предотвращают микробную порчу.
• Регуляторы pH (натрия гидроксид, лимонная кислота) — поддерживают кислотность в физиологическом диапазоне.
• Натрия сахаринат — подсластитель.

Точный качественный и количественный состав определяется производителем и указывается в инструкции по медицинскому применению. Формулы разных торговых марок могут существенно различаться.

¶Форма выпуска и устройство

Спрей выпускается во флаконах из стекла или полимерных материалов объёмом от 20 до 100 мл, снабжённых распылительной насадкой. Различают:

• Механические спреи с ручным насосом — создают аэрозольное облако при нажатии;
• Аэрозоли под давлением — содержат пропеллент (например, азот), обеспечивающий мелкодисперсное распыление;
• Дозированные спреи — подают фиксированное количество раствора за одно нажатие.

Насадки могут быть прямыми (для полости рта) или с удлинителем (для гортани, носовых ходов). Распыление обеспечивает равномерное распределение анестетика по поверхности слизистой.

¶Применение

Спрей с лидокаином используется для поверхностной (терминальной) анестезии. Основные области:

• Стоматология — обезболивание места инъекции, снятие чувствительности при снятии зубных отложений, установке коронок.
• Оториноларингология — подготовка к осмотру, удалению инородных тел, манипуляциям в полости носа и глотки.
• Гастроэнтерология — анестезия при гастроскопии, зондировании.
• Гинекология — обезболивание при введении инструментов.
• Дерматология и косметология — поверхностная анестезия перед инъекциями, пилингом, лазерными процедурами.
• Педиатрия — обезболивание перед вакцинацией и малыми вмешательствами.

Эффект наступает через 1–3 минуты и сохраняется 15–30 минут. Препарат не предназначен для длительного применения и самолечения.

¶Фармакокинетика

При нанесении на слизистые оболочки лидокаин быстро всасывается в системный кровоток, что требует осторожности при больших площадях обработки. Метаболизируется в печени, выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов.

¶Меры предосторожности

Спрей противопоказан при повышенной чувствительности к лидокаину и другим амидным анестетикам, при тяжёлых нарушениях функции печени, выраженной брадикардии, эпилепсии. Ограничения касаются детского возраста, беременности и периода лактации. Передозировка возможна при избыточном нанесении, особенно на обширные участки слизистой; проявляется головокружением, тремором, судорогами, угнетением дыхания. Не допускается попадание раствора в глаза и вдыхание аэрозоля.

¶Нормативное регулирование

В России лидокаин в форме спрея зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту либо без рецепта в зависимости от концентрации и торговой марки. Производство регулируется требованиями фармакопейных статей и нормативных актов Минздрава. Контроль качества включает проверку подлинности, количественного содержания действующего вещества, pH, стерильности и микробиологической чистоты.

¶Хранение

Препарат хранится при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года. После вскрытия флакона срок использования ограничивается указаниями производителя.