Лерканидипин Солофарм — антигипертензивный препарат¶

Лерканидипин Солофарм — лекарственный препарат, антигипертензивное средство из группы дигидропиридиновых блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, действующее вещество — лерканидипина гидрохлорид. Применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии лёгкой и умеренной степени тяжести. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Солофарм» (ООО «Солофарм», Россия) и относится к числу воспроизведённых лекарственных средств (дженериков) оригинального препарата лерканидипина.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — производное дигидропиридина, селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. По химической структуре и механизму действия близок к другим представителям этого класса — нифедипину, амлодипину, фелодипину. Отличается высокой липофильностью, что обусловливает его накопление в клеточных мембранах гладкомышечных клеток и длительный эффект. Блокируя поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, лерканидипин вызывает их расслабление, расширение периферических артерий и снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к уменьшению артериального давления.

Благодаря высокой селективности к сосудистой стенке (в сравнении с миокардом) препарат реже вызывает рефлекторную тахикардию и отрицательное инотропное действие, характерные для более ранних представителей класса.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь лерканидипин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа. Биодоступность повышается при приёме вместе с пищей. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4; выводится преимущественно через кишечник и почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет порядка 8–10 часов, однако антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Действие развивается постепенно, в течение нескольких дней регулярного приёма, и достигает максимума к 1–2 неделям терапии. Резкой гипотензии в начале лечения, как правило, не наблюдается.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами: ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, бета-адреноблокаторами.

Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте возможно увеличение до 20 мг в сутки. Таблетки рекомендуется принимать не менее чем за 15 минут до еды. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени дозу подбирают индивидуально.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к лерканидипину и другим дигидропиридинам;
• нелеченой сердечной недостаточности;
• нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• обструкции выводного тракта левого желудочка;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

С осторожностью применяют при синдроме слабости синусового узла, при одновременном приёме с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином) и грейпфрутовым соком, которые повышают концентрацию лерканидипина в крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией и обычно носят транзиторный характер:

• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу, ощущение жара;
• периферические отёки (чаще голеней и стоп);
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• тошнота, диспепсия;
• повышенная утомляемость.

Реже отмечаются кожные реакции, гиперплазия дёсен, нарушения мочеиспускания, изменения настроения. При появлении выраженных побочных эффектов требуется коррекция дозы или отмена препарата по решению врача.

¶Формы выпуска и производитель

«Солофарм» выпускает лерканидипин в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 мг и 20 мг. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое лекарственное средство. Оригинальный лерканидипин был разработан и выведен на рынок в 1990-х годах итальянской компанией Recordati под торговым наименованием «Леркамен».

Дженерики лерканидипина, включая «Лерканидипин Солофарм», содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны обладать сопоставимой терапевтической эффективностью и безопасностью, что подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Место в терапии артериальной гипертензии

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов входят в число пяти основных классов антигипертензивных препаратов, рекомендованных международными и российскими клиническими руководствами. Лерканидипин отличается длительным действием, хорошей переносимостью и относительно низкой частотой отёков в сравнении с амлодипином. Это делает его удобным для длительной терапии, в том числе у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей патологии.

Препарат отпускается по рецепту врача; самолечение недопустимо. Решение о назначении, выборе дозы и замене одного препарата на другой принимает лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента.

¶Сравнение с оригинальным препаратом

Различия между оригиналом и дженериком касаются главным образом вспомогательных веществ и цены; терапевтическая эквивалентность подтверждается регистрационными исследованиями.