Лерканидипин Кроно — препарат для лечения гипертонии¶

Лерканидипин Кроно — лекарственный препарат, антигипертензивное средство из группы дигидропиридиновых блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) лёгкой и умеренной степени тяжести. Действующее вещество — лерканидипина гидрохлорид; торговое наименование «Кроно» принадлежит фармацевтической компании «КРКА» (KRKA). Препарат относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — синтетическое производное дигидропиридина, относящееся к третьему поколению блокаторов кальциевых каналов. Его химическая структура близка к другим представителям этой группы — амлодипину, нифедипину, фелодипину, — однако отличается высокой липофильностью. Именно липофильность определяет ключевую особенность лерканидипина: он накапливается в мембранах клеток и медленно высвобождается из них, что обеспечивает длительное и плавное действие.

Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшается тонус сосудистой стенки и происходит расширение периферических артерий. Это ведёт к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Поскольку лерканидипин обладает высокой селективностью к сосудистой стенке, его влияние на сократимость миокарда и проводящую систему сердца выражено слабее, чем у препаратов предыдущих поколений.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лерканидипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–3 часа. Биодоступность повышается при приёме вместе с пищей, поэтому таблетки рекомендуется принимать не менее чем за 15 минут до еды — это обеспечивает стабильность эффекта.

Метаболизм препарата происходит в печени при участии фермента CYP3A4. Выводится главным образом в виде неактивных метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет порядка 8–10 часов, однако за счёт накопления в мембранах клеток антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени выведение замедляется, что требует осторожности при назначении.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированного лечения с другими классами антигипертензивных средств: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, бета-адреноблокаторами.

Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг в сутки. Титрация дозы проводится постепенно, под контролем артериального давления. У пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями коррекция дозы осуществляется индивидуально.

Лерканидипин хорошо изучен в клинических исследованиях: он эффективно снижает как систолическое, так и диастолическое давление, при этом реже, чем амлодипин, вызывает периферические отёки — наиболее частый побочный эффект дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к лерканидипину или другим компонентам таблетки;
• тяжёлой артериальной гипотензии (выраженном снижении давления);
• нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда;
• обструкции выводного тракта левого желудочка;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, ощущение сердцебиения, периферические отёки, диспепсия. Большинство реакций носят преходящий характер и связаны с расширением сосудов. Реже наблюдаются тахикардия, кожная сыпь, повышенная утомляемость.

¶Особые указания

С осторожностью препарат назначают при синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек. Не рекомендуется сочетать лерканидипин с грейпфрутовым соком, поскольку он ингибирует CYP3A4 и повышает концентрацию препарата в плазме. Следует учитывать взаимодействие с другими субстратами и ингибиторами этого фермента — противогрибковыми средствами группы азолов, некоторыми антибиотиками-макролидами, рифампицином.

Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать лечение рекомендуется постепенно. Во время терапии необходимо регулярно контролировать артериальное давление и функцию печени.

¶Место в терапии

Лерканидипин занимает нишу среди антигипертензивных средств третьего поколения. Его отличают длительное действие, удобный режим дозирования (один раз в сутки) и относительно благоприятный профиль переносимости. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии ряда стран. Форма «Кроно» производится в дозировках 10 и 20 мг; упаковки содержат 28 или 30 таблеток. Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.