Лапрот — лекарственный препарат¶

Лапрот® — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества лапатиниб — ингибитор тирозинкиназы, применяемый в онкологии для лечения некоторых форм рака молочной железы. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь и относится к группе противоопухолевых средств направленного (таргетного) действия.

¶Действующее вещество

Лапатиниб — низкомолекулярное соединение, обратимо блокирующее внутриклеточные тирозинкиназные домены рецепторов ErbB1 (EGFR) и ErbB2 (HER2). Эти рецепторы относятся к семейству эпидермального фактора роста и при гиперэкспрессии или амплификации соответствующих генов обеспечивают постоянный пролиферативный сигнал в опухолевой клетке. Блокирование их активности приводит к замедлению деления опухолевых клеток и подавлению сигнальных каскадов, поддерживающих рост новообразования. По механизму действия лапатиниб близок к другим ингибиторам тирозинкиназы, однако отличается одновременным воздействием на два типа рецепторов — EGFR и HER2.

¶История создания

Лапатиниб был разработан компанией GlaxoSmithKline в рамках программы поиска таргетных противоопухолевых средств. Препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2007 году в комбинации с капецитабином для лечения распространённого HER2-положительного рака молочной железы у пациенток, ранее получавших терапию. Позднее показания расширялись, в том числе в комбинации с другими препаратами. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием Лапрот® и применяется в рамках соответствующих клинических рекомендаций.

¶Показания к применению

Основное показание — HER2-положительный рак молочной железы с местно-распространённым или метастатическим течением. Препарат применяется у пациентов, у которых опухоль экспрессирует рецепторы HER2, что подтверждается лабораторными методами (иммуногистохимия, флуоресцентная гибридизация in situ). Назначается, как правило, в комбинации с другими противоопухолевыми средствами — например, с капецитабином или трастузумабом, — либо в качестве монотерапии в определённых клинических ситуациях по решению врача-онколога.

¶Форма выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих лапатиниб в дозировке 250 мг. Принимается внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Точная схема лечения определяется индивидуально лечащим врачом с учётом стадии заболевания, переносимости и предшествующей терапии. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• диарея;
• кожная сыпь, в том числе угреподобная;
• тошнота и рвота;
• снижение аппетита;
• утомляемость;
• изменения лабораторных показателей (повышение уровня печёночных ферментов, анемия, нейтропения).

Реже наблюдаются кардиотоксические эффекты, в частности снижение фракции выброса левого желудочка, поэтому в период лечения может требоваться контроль функции сердца. При развитии тяжёлых нежелательных реакций дозу снижают или лечение временно приостанавливают.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лапатинибу или вспомогательным компонентам таблетки. С осторожностью применяется при нарушениях функции печени и почек, а также при наличии сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе. Лапатиниб способен взаимодействовать с другими лекарственными средствами, изменяющими активность ферментов цитохрома P450, что может влиять на концентрацию препарата в крови. В период лечения и некоторое время после его окончания пациентам рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции.

¶Место в терапии

Лапрот® относится к группе таргетных препаратов, которые в отличие от классической химиотерапии действуют преимущественно на молекулярные мишени опухолевой клетки. Появление таких средств изменило подходы к лечению HER2-положительного рака молочной железы, позволив учитывать биологические характеристики опухоли при выборе схемы. Наряду с лапатинибом в этой группе применяются трастузумаб, пертузумаб, нератиниб и другие ингибиторы HER2-сигнального пути. Выбор конкретного препарата определяется клиническими рекомендациями, доступностью и индивидуальными особенностями пациента.

¶Правовой статус и обращение

Лапатиниб включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в России, и отпускается только по рецепту врача. Лечение проводится под наблюдением онколога в специализированных медицинских учреждениях. Любое применение препарата вне утверждённых показаний возможно только по решению врачебной комиссии.

¶Примечания

Информация о лекарственном препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста. Дозирование, длительность курса и комбинации с другими средствами определяются медицинским работником на основании данных доказательной медицины и состояния пациента.