Лапоритмин — антиаритмический препарат¶

Лапоритмин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лаппаконитина гидробромида, антиаритмического средства, применяемого для лечения нарушений ритма сердца. Относится к III классу антиаритмиков по классификации Воган-Уильямса, то есть к средствам, удлиняющим потенциал действия и рефрактерный период кардиомиоцитов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в Российской Федерации зарегистрирован как рецептурный препарат.

¶Действующее вещество и происхождение

Лаппаконитина гидробромид — это гидробромид алкалоида лаппаконитина, выделяемого из корневищ и корней растения борец северный (Aconitum septentrionale), произрастающего в лесной и лесостепной зонах. Растения рода Aconitum (борцы, акониты) известны высоким содержанием дитерпеновых алкалоидов, обладающих выраженной биологической активностью и токсичностью. Лаппаконитин был идентифицирован как один из алкалоидов этой группы, а его антиаритмические свойства стали предметом целенаправленных исследований в СССР и России.

Разработка препарата велась на основе отечественного растительного сырья, что отличает его от большинства синтетических антиаритмиков. Гидробромидная соль обеспечивает необходимую растворимость и стабильность действующего вещества.

¶Механизм действия

Лаппаконитин блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляя фазу деполяризации и удлиняя эффективный рефрактерный период. Помимо этого, он влияет на калиевые каналы, что дополнительно увеличивает продолжительность потенциала действия. Такое сочетание свойств сближает его как с антиаритмиками I класса (блокаторами натриевых каналов), так и с препаратами III класса (удлиняющими рефрактерность).

Клинически это проявляется:

• подавлением эктопических очагов возбуждения;
• урежением проведения импульса по дополнительным путям;
• снижением частоты желудочковых сокращений при наджелудочковых тахиаритмиях.

Препарат не оказывает существенного отрицательного инотропного действия в терапевтических дозах, что выгодно отличает его от ряда других антиаритмиков.

¶Показания к применению

Лапоритмин® применяется при следующих нарушениях ритма:

Препарат назначают как для купирования острых эпизодов аритмии, так и для длительной профилактики их рецидивов.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально врачом с учётом характера аритмии, массы тела, функции печени и почек, сопутствующей терапии. Обычно начинают с минимальной эффективной дозы, при необходимости постепенно её увеличивая. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. При длительном приёме требуется периодический контроль ЭКГ, поскольку возможно удлинение интервала QT.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия и синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• кардиогенный шок;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• удлинение интервала QT, в том числе врождённое;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (данные о безопасности ограничены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще связаны с передозировкой или индивидуальной чувствительностью. Возможны:

• головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове;
• брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения проводимости;
• снижение артериального давления;
• тошнота, дискомфорт в эпигастрии;
• аллергические реакции.

При появлении выраженной брадикардии, обмороков или изменений на ЭКГ приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Лаппаконитин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, поэтому его концентрация может меняться при одновременном приёме других препаратов. Осторожность требуется при сочетании с:

• другими антиаритмиками (риск усиления кардиодепрессивного действия);
• диуретиками, вызывающими гипокалиемию;
• средствами, удлиняющими интервал QT;
• ингибиторами и индукторами ферментов печени.

¶Место в клинической практике

Лапоритмин® занимает нишу препарата растительного происхождения среди антиаритмических средств. Его преимуществами считаются относительно мягкое действие и возможность длительного применения при наджелудочковых тахиаритмиях. Вместе с тем, как и все антиаритмики, он требует тщательного врачебного контроля, поскольку сам способен провоцировать нарушения ритма (проаритмический эффект). Назначение и отмена препарата должны проводиться только специалистом-кардиологом.