Лакосамид Фармасинтез — противосудорожный препарат¶

Лакосамид Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лакосамид, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе противоэпилептических средств, применяемых для лечения фокальной (парциальной) эпилепсии у взрослых и детей старшего возраста. Препарат является воспроизведённым (дженериком) оригинального лекарства, зарегистрированного под международным непатентованным наименованием «лакосамид».

¶Действующее вещество

Лакосамид — антиконвульсант, механизм действия которого связан с избирательным усилением медленной инактивации потенциалзависимых натриевых каналов в нейронах. Это приводит к стабилизации мембран возбудимых клеток и снижению патологической нейрональной активности, лежащей в основе эпилептических приступов. Дополнительно вещество взаимодействует с белком CRMP-2, участвующим в регуляции нейрональной возбудимости.

По химической структуре лакосамид представляет собой производное аминокислоты — (R)-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид. Молекулярная масса составляет около 250,3 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет выпускать его в различных лекарственных формах.

¶История и производитель

Оригинальный лакосамид был разработан компанией Schwarz Pharma и одобрен в Европейском союзе в 2008 году, а в США — в 2009 году. В России дженериковые препараты лакосамида начали регистрироваться после истечения патентной защиты оригинального средства.

Компания «Фармасинтез» — один из крупнейших российских производителей фармацевтической продукции, основанный в 1997 году в Иркутске. Предприятие специализируется на выпуске импортозамещающих и социально значимых лекарств, включая противотуберкулёзные, противовирусные и противоэпилептические препараты. Производственные площадки расположены в Иркутске, Усолье-Сибирском, Братске и Тюмени.

¶Лекарственные формы

Препарат выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различной дозировкой действующего вещества. Типичные дозировки составляют 50, 100, 150 и 200 мг. Существуют также формы для внутривенного введения, применяемые в медицинских учреждениях при невозможности перорального приёма.

Таблетки обычно имеют двояковыпуклую форму и риску для деления, что облегчает подбор индивидуальной дозы.

¶Показания к применению

Основное показание — монотерапия и вспомогательная терапия фокальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без неё у взрослых, подростков и детей старше определённого возраста (обычно от 4 лет, в зависимости от формы и инструкции). В ряде случаев применяется при генерализованных тонико-клонических приступах.

Назначение препарата и корректировка дозы осуществляются врачом-неврологом или эпилептологом. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, функции печени и почек, а также сопутствующей терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лакосамид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 часа. Приём пищи не оказывает существенного влияния на скорость и полноту всасывания.

Вещество слабо связывается с белками плазмы (менее 15 %). Метаболизируется в печени преимущественно путём деметилирования с участием изофермента CYP2C19 и частично CYP3A4. Период полувыведения составляет около 13 часов. Выводится почками в виде метаболитов и в неизменённом виде.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лакосамиду или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• редкие наследственные формы непереносимости компонентов.

С осторожностью препарат применяется при почечной недостаточности, у пациентов с сердечными заболеваниями, при беременности и в период грудного вскармливания. Решение о применении принимает врач с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируемые нежелательные реакции:

При резкой отмене препарата возможно усиление приступов, поэтому отмена производится постепенно под контролем врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Лакосамид следует с осторожностью комбинировать с другими противоэпилептическими средствами, поскольку возможно изменение их концентраций. Индукторы печёночных ферментов (например, карбамазепин, фенитоин) могут снижать концентрацию лакосамида в плазме. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал PR (бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), требует контроля ЭКГ.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации лакосамид относится к рецептурным лекарственным препаратам. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Препараты «Фармасинтез» зарегистрированы в установленном порядке и внесены в Государственный реестр лекарственных средств.

Дженериковые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности оригинальному средству, что обеспечивает сопоставимую терапевтическую эффективность при более доступной цене. Это способствует повышению доступности противоэпилептической терапии для пациентов в России.

¶Значение

Выпуск лакосамида российской компанией относится к программе импортозамещения в фармацевтической отрасли. Наличие отечественных дженериков снижает зависимость системы здравоохранения от зарубежных поставок и уменьшает затраты пациентов и бюджета на терапию эпилепсии — одного из наиболее распространённых неврологических заболеваний, которым, по оценкам Всемирной организации здравоохранения, страдают десятки миллионов человек в мире.