Квентиакс — антипсихотический препарат кветиапин¶

Квентиакс® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества кветиапина (кветиапина фумарата), относящегося к группе атипичных антипсихотиков (антипсихотиков второго поколения). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок и применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, где реализуется по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Кветиапин — дибензотиазепиновое производное, химически не родственное другим классам антипсихотиков. Его механизм действия связан с антагонизмом к серотониновым (прежде всего 5-HT2A) и дофаминовым (D2) рецепторам головного мозга, а также с взаимодействием с гистаминовыми H1- и адренергическими α1-рецепторами. Такое сочетание объясняет как основной терапевтический эффект, так и спектр побочных реакций, включая седативное действие и ортостатическую гипотензию.

Кветиапин был синтезирован в конце 1980-х годов и впервые одобрен для клинического применения в 1997 году. Оригинальный препарат выпускается под названием «Сероквель»; Квентиакс относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов, содержащих то же действующее вещество.

¶Формы выпуска и дозировки

Квентиакс выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различным содержанием кветиапина (в пересчёте на основание). Распространённые дозировки включают 25 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг. Таблетки могут иметь риску для облегчения деления. Существуют также формы с пролонгированным высвобождением, однако для конкретного торгового наименования набор форм определяется регистрационными документами производителя.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• шизофрения — как для купирования острых психотических состояний, так и для поддерживающей терапии;
• биполярное аффективное расстройство — лечение маниакальных эпизодов, а также депрессивных эпизодов в рамках расстройства;
• в отдельных случаях — вспомогательная терапия при других психических расстройствах по решению врача.

Решение о назначении, выборе дозы и длительности приёма принимает врач-психиатр с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Фармакокинетика

Кветиапин быстро всасывается при приёме внутрь; пища существенно не влияет на биодоступность. Активно метаболизируется в печени, главным образом с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Период полувыведения составляет около 6–7 часов. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов. Эти особенности важны при оценке лекарственных взаимодействий: индукторы или ингибиторы CYP3A4 способны изменять концентрацию препарата в крови.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, сухость во рту, запор, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела и повышение уровня глюкозы и липидов в крови. Возможны удлинение интервала QT на электрокардиограмме, экстрапирамидные симптомы (реже, чем у типичных антипсихотиков) и злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное состояние.

В период лечения рекомендуется контроль массы тела, показателей углеводного и липидного обмена, артериального давления и сердечной деятельности. С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при сердечно-сосудистых и печёночных заболеваниях. Отмена производится постепенно, под наблюдением врача.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям. В третьем триместре беременности у новорождённых возможны симптомы отмены. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и механизмами, особенно в начале терапии. Взаимодействие с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект.

¶Правовой статус и обращение

Квентиакс относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации препараты на основе кветиапина включены в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту, и подлежат предметно-количественному учёту в установленных случаях. Бесконтрольный приём, самостоятельное изменение дозы и использование без назначения врача недопустимы.

¶Место среди аналогов

Кветиапин входит в число наиболее назначаемых атипичных антипсихотиков благодаря относительно благоприятному профилю в отношении экстрапирамидных нарушений. Наряду с Квентиаксом на рынке присутствуют другие дженерики и оригинальный препарат, а также лекарственные формы с пролонгированным высвобождением. Выбор конкретного наименования определяется доступностью, переносимостью и клинической ситуацией.