Ксарелто: назначение и применение препарата¶

Ксарелто (международное непатентованное наименование — ривароксабан) — это прямой пероральный антикоагулянт, то есть лекарственный препарат, который угнетает свёртывающую систему крови и снижает риск образования тромбов. Относится к классу прямых ингибиторов фактора свёртывания Xa. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений. Разработан немецкой фармацевтической компанией Bayer; в клиническую практику в странах Европы и США вошёл в 2008–2011 годах.

¶Механизм действия

Свёртывание крови представляет собой каскад последовательных реакций, в котором ключевую роль играет фактор Xa. Этот фермент превращает протромбин в тромбин, а тромбин, в свою очередь, преобразует фибриноген в фибрин — основу тромба. Ривароксабан напрямую блокирует активный центр фактора Xa, не требуя участия кофактора антитромбина III. Это отличает его от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), которые действуют опосредованно через угнетение синтеза витамин-К-зависимых факторов свёртывания.

Благодаря прямому механизму действия эффект развивается быстро — в течение нескольких часов после приёма таблетки, а отмена препарата приводит к относительно скорому восстановлению нормальной свёртываемости. Препарат обладает предсказуемой фармакокинетикой, что позволяет назначать его в фиксированных дозах без регулярного лабораторного контроля показателей свёртывания (в отличие от варфарина, требующего постоянного измерения МНО).

¶Для чего применяется

Основное назначение таблеток Ксарелто — профилактика и лечение состояний, связанных с повышенным риском тромбообразования. К ним относятся:

• Профилактика венозной тромбоэмболии после плановых операций эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава — одна из первых одобренных областей применения.
• Лечение и вторичная профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также предотвращение их рецидивов.
• Профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией). При этом нарушении ритма в предсердиях образуются тромбы, которые могут попадать в мозг и вызывать инсульт; антикоагулянт снижает этот риск.
• Профилактика атеротромботических событий у пациентов после острого коронарного синдрома или при стабильной ишемической болезни сердца, как правило, в сочетании с антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой).
• Профилактика тромбозов у госпитализированных пациентов с ограниченной подвижностью при наличии факторов риска.

Таким образом, препарат применяется там, где необходимо снизить вероятность образования опасных сгустков крови, прежде всего в венах и в полостях сердца.

¶Формы выпуска и дозирование

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых плёнкой, в дозировках 2,5; 10; 15 и 20 мг. Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от показания, возраста, массы тела и функции почек. Например, при фибрилляции предсердий обычно назначают 20 мг один раз в сутки во время еды, а при профилактике после эндопротезирования — 10 мг раз в сутки. Таблетки в дозе 15 и 20 мг рекомендуется принимать вместе с пищей для лучшего всасывания.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Поскольку препарат снижает свёртываемость, его применение связано с риском кровотечений. Основные противопоказания включают:

• активное клинически значимое кровотечение;
• тяжёлую почечную недостаточность с клиренсом креатинина ниже определённого порога;
• заболевания печени с нарушением свёртываемости;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Пациентам, принимающим Ксарелто, следует соблюдать осторожность при одновременном использовании других средств, влияющих на гемостаз (нестероидные противовоспалительные препараты, антиагреганты, некоторые антибиотики и противогрибковые средства), так как это может усиливать риск кровотечений. Отмена препарата должна проводиться по согласованию с врачом — резкое прекращение приёма повышает вероятность тромботических осложнений.

¶Место среди антикоагулянтов

Ксарелто относится к так называемым прямым оральным антикоагулянтам (ПОАК), к которым также причисляют апиксабан, эдоксабан и дабигатран. Их преимущества перед варфарином — фиксированное дозирование, отсутствие необходимости в частом контроле анализов и меньшее число пищевых и лекарственных взаимодействий. Это упрощает длительную терапию и повышает приверженность пациентов лечению. Вместе с тем у каждого препарата есть свои особенности выведения (через почки или печень) и профиль безопасности, что учитывается при выборе.

¶Значение

Появление прямых оральных антикоагулянтов изменило практику профилактики инсульта при фибрилляции предсердий и лечения венозных тромбозов, сделав длительную антикоагулянтную терапию более удобной и предсказуемой. Ксарелто входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко применяется в кардиологии, хирургии, травматологии и неврологии. Назначать и отменять его должен только медицинский специалист, поскольку самостоятельный приём антикоагулянтов опасен как кровотечениями, так и тромбозами.