Ксалан — препарат для лечения гипертонии¶

Ксалан (международное непатентованное наименование — латанопрост) — лекарственный препарат из группы аналогов простагландина F2α, применяемый преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. Под торговым названием «Ксалан» препарат выпускается в форме глазных капель и используется в терапии открытоугольной глаукомы и офтальмогипертензии. Действующее вещество — латанопрост — относится к синтетическим производным простагландинов и действует путём увеличения оттока водянистой влаги через увеосклеральный путь.

¶История и происхождение

Латанопрост был синтезирован в 1980-х годах в ходе исследований аналогов природного простагландина F2α. Учёные обнаружили, что простагландины способны существенно снижать внутриглазное давление, однако природные соединения вызывали выраженное раздражение глаза. В результате химической модификации молекулы был получен более селективный и лучше переносимый аналог — латанопрост.

Препарат был разработан шведской фармацевтической компанией Pharmacia (позднее вошедшей в состав Pfizer). В 1996 году латанопрост получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), а затем был зарегистрирован в Европе и других регионах. Торговое название «Ксалан» (Xalatan) стало одним из наиболее известных брендов в офтальмологии. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики под разными названиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Латанопрост является аналогом простагландина F2α и действует как агонист FP-рецепторов. В отличие от бета-адреноблокаторов (например, тимолола), которые уменьшают продукцию водянистой влаги, латанопрост увеличивает её отток по увеосклеральному (нетрабекулярному) пути. Это приводит к стойкому снижению внутриглазного давления.

¶Фармакокинетика

После инстилляции в конъюнктивальный мешок латанопрост быстро проникает через роговицу и гидролизуется до биологически активной формы — кислоты латанопроста. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается примерно через два часа. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. Системная абсорбция минимальна.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

• открытоугольная глаукома у взрослых;
• офтальмогипертензия (повышенное внутриглазное давление без признаков повреждения зрительного нерва);
• в некоторых случаях — закрытоугольная глаукома после устранения блока зрачка.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, обычно вечером. Регулярное применение позволяет удерживать внутриглазное давление на целевом уровне и замедлять прогрессирование глаукомной оптиконейропатии.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с местным действием препарата:

Изменение пигментации радужки и ресниц обычно необратимо, что важно учитывать при лечении. Системные побочные эффекты редки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости латанопроста или других компонентов. С осторожностью применяют при воспалительных заболеваниях глаз, афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, а также при герпетическом кератите в анамнезе. При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска.

Не рекомендуется одновременное применение с другими простагландинами для местного офтальмологического использования, так как это может усилить нежелательные эффекты без дополнительного снижения давления.

¶Формы выпуска и аналоги

Ксалан выпускается в виде 0,005 % раствора латанопроста во флаконах-капельницах объёмом 2,5 мл. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; после вскрытия флакон используют в течение определённого срока (обычно до 4–6 недель в зависимости от инструкции).

На рынке присутствуют дженерики латанопроста, а также комбинированные препараты, содержащие латанопрост и тимолол. К другим средствам той же группы относятся травопрост и тафлупрост, обладающие сходным механизмом действия.

¶Значение в терапии глаукомы

Глаукома остаётся одной из ведущих причин необратимой слепоты в мире. Снижение внутриглазного давления — единственный доказанный способ замедлить её прогрессирование. Аналоги простагландинов, включая латанопрост, считаются препаратами первой линии при открытоугольной глаукоме благодаря выраженному гипотензивному эффекту и удобству применения (один раз в сутки). Ксалан сыграл заметную роль в изменении подходов к медикаментозной терапии глаукомы в конце XX века.