Ксалаком — глазные капли от глаукомы¶

Ксалаком — комбинированный гипотензивный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, выпускаемый в форме глазных капель. Содержит два действующих вещества — латанопрост (аналог простагландина F2α) и тимолол (неселективный бета-адреноблокатор). Применяется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией, когда монотерапия одним препаратом недостаточно эффективна.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка желтоватого раствора во флаконах-капельницах объёмом 2,5 мл. В 1 мл раствора содержится:

Вспомогательные вещества включают буферные растворы, обеспечивающие pH и изотоничность, близкие к параметрам слёзной жидкости.

¶Механизм действия

Оба компонента снижают внутриглазное давление, но действуют по разным механизмам, что обеспечивает аддитивный эффект.

Латанопрост — это пролекарство, которое после проникновения в роговицу гидролизуется до активной кислоты. Она связывается с FP-рецепторами в трабекулярной сети и цилиарной мышце, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги — дренажный путь через сосудистую оболочку и склеру. Это основной механизм, дающий наибольшее снижение давления среди местных препаратов.

Тимолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы в цилиарном эпителии, уменьшая продукцию водянистой влаги примерно на 20–30 %. Комбинация двух механизмов — усиление оттока и подавление секреции — даёт более выраженный гипотензивный эффект, чем каждый компонент по отдельности.

¶Показания к применению

Основное показание — снижение внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• офтальмогипертензии;
• недостаточном эффекте монотерапии аналогами простагландинов или β-блокаторами.

Препарат назначают взрослым; применение у детей требует особой осторожности и оценки соотношения пользы и риска.

¶Режим дозирования

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, обычно вечером. Однократное введение обусловлено длительным действием латанопроста. При пропуске дозы следующую вводят в обычное время, не удваивая количество. Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после закапывания пережимать слёзный канал у внутреннего угла глаза в течение 1–2 минут.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с местным действием компонентов:

• гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения и покалывания;
• изменение цвета радужки (потемнение), усиление пигментации кожи век и рост ресниц — характерный эффект латанопроста, обычно необратимый;
• размытость зрения, слезотечение;
• со стороны тимолола возможны брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, одышка.

Системные эффекты тимолола требуют осторожности у пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, нарушениями сердечного ритма и сахарным диабетом.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к латанопросту, тимололу или консерванту;
• реактивных заболеваниях дыхательных путей, включая бронхиальную астму;
• синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, сердечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания (по назначению врача с оценкой риска).

¶Особые указания

Бензалкония хлорид, входящий в состав, может раздражать глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут. При одновременном применении с другими глазными каплями интервал между введениями должен составлять не менее 5 минут. Латанопрост способен усиливать пигментацию радужки, поэтому при длительной терапии требуется периодический контроль цвета радужки и полей зрения.

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором повышенное внутриглазное давление приводит к повреждению зрительного нерва и необратимой потере зрения. Медикаментозная терапия направлена на замедление этого процесса. Комбинированные препараты, объединяющие два действующих вещества в одном флаконе, повышают приверженность лечению: пациент закапывает один раствор вместо двух, что снижает риск ошибок и уменьшает контакт консерванта с роговицей. Ксалаком относится к числу таких фиксированных комбинаций и применяется, когда монотерапия не обеспечивает целевого уровня давления.

¶Аналоги и сравнение

На фармацевтическом рынке присутствуют другие фиксированные комбинации с аналогичным или схожим составом, различающиеся концентрацией тимолола, консервантом или наличием бесконсервантных форм. Замена одного препарата другим производится только по решению офтальмолога, поскольку даже незначительные различия в составе влияют на переносимость и эффективность.

¶Хранение

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. После вскрытия флакона срок годности обычно ограничен несколькими неделями — точный срок указывается в инструкции производителя. По истечении этого периода остатки раствора подлежат утилизации.