Кордарон: применение и механизм действия¶

Кордарон — торговое наименование антиаритмического лекарственного препарата, действующим веществом которого является амиодарон. Относится к III классу антиаритмических средств по классификации Вогана — Уильямса, хотя обладает свойствами всех четырёх классов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения и профилактики нарушений ритма сердца.

¶Действующее вещество и механизм действия

Амиодарон — йодсодержащее производное бензофурана. Его молекула включает два атома йода, что обусловливает как высокую липофильность (способность накапливаться в жировой ткани), так и характерные побочные эффекты, связанные с щитовидной железой.

Механизм действия многообразен:

• блокирует калиевые каналы, удлиняя потенциал действия и рефрактерный период кардиомиоцитов (основной, III класс);
• угнетает натриевые каналы (I класс);
• оказывает слабое бета-адреноблокирующее действие (II класс);
• блокирует кальциевые каналы (IV класс).

Такое сочетание делает амиодарон одним из самых мощных и универсальных антиаритмиков, эффективным при широком спектре аритмий.

¶Для чего применяют

Основные показания к назначению:

• Желудочковые тахиаритмии — в том числе устойчивая желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, особенно при неэффективности других препаратов.
• Профилактика внезапной сердечной смерти у пациентов высокого риска.
• Фибрилляция и трепетание предсердий — для восстановления синусового ритма (кардиоверсия) и удержания его после восстановления.
• Наджелудочковые тахикардии, включая аритмии при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.
• Аритмии на фоне органического поражения сердца — после инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности.

Препарат применяют как в неотложных ситуациях (внутривенно), так и для длительной поддерживающей терапии (перорально).

¶Режим дозирования

Из-за медленного накопления в тканях амиодарон назначают по схеме «насыщения» с последующим переходом на поддерживающую дозу:

При внутривенном введении начальная доза составляет около 5 мг/кг, далее возможна инфузия. Точные схемы определяет врач с учётом состояния пациента.

¶Побочные эффекты

Длительный приём амиодарона связан с риском поражения многих органов:

• Щитовидная железа — гипо- или гипертиреоз (из-за содержания йода).
• Лёгкие — интерстициальный пневмонит, фиброз.
• Печень — повышение трансаминаз, гепатит.
• Глаза — отложения в роговице, реже невропатия зрительного нерва.
• Кожа — фотосенсибилизация, серо-голубая пигментация.
• Нервная система — тремор, атаксия, периферическая невропатия.
• Сердце — брадикардия, удлинение интервала QT.

Из-за этого требуется регулярный контроль функции щитовидной железы, печени, лёгких и ЭКГ.

¶Взаимодействия и противопоказания

Амиодарон взаимодействует с многими препаратами: повышает концентрацию дигоксина и варфарина, усиливает действие бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов, что повышает риск брадикардии. Несовместим с некоторыми антиаритмиками (например, соталолом) из-за риска удлинения QT.

Противопоказан при синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, дисфункции щитовидной железы, тяжёлых нарушениях функции печени, беременности и в период лактации.

¶Историческая справка

Амиодарон был синтезирован в 1961 году бельгийской компанией Labaz как коронародилататор, однако антиаритмические свойства выявили позже. С 1967 года препарат стали применять во Франции, а затем и в других странах. Торговое название «Кордарон» принадлежит компании Sanofi.

¶Значение в медицине

Несмотря на серьёзный профиль побочных эффектов, амиодарон остаётся препаратом выбора при многих жизнеугрожающих аритмиях, особенно у пациентов с органической патологией сердца. Его способность эффективно купировать фибрилляцию желудочков и поддерживать синусовый ритм при фибрилляции предсердий делает его незаменимым в неотложной кардиологии.