Кораксан и Бравадин — сравнение препаратов¶

Кораксан и Бравадин — торговые наименования лекарственных средств на основе одного и того же действующего вещества — ивабрадина. Оба препарата применяются в кардиологии для снижения частоты сердечных сокращений при стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Различия между ними носят преимущественно коммерческий и регистрационный характер, тогда как фармакологическое действие определяется общей молекулой.

¶Действующее вещество

Ивабрадин — это селективный ингибитор If-каналов синоатриального узла, так называемых «f-каналов» (от англ. funny — «забавные»). Эти каналы отвечают за спонтанную диастолическую деполяризацию клеток водителя ритма и, следовательно, за автоматизм синусового узла. Блокируя их, ивабрадин урежает ритм, не влияя напрямую на сократимость миокарда, артериальное давление и проводимость в других отделах сердца.

Механизм действия принципиально отличает ивабрадин от бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция, которые также урежают пульс, но действуют через другие рецепторные и ионные мишени. Именно поэтому ивабрадин рассматривается как альтернатива или дополнение к бета-блокаторам при непереносимости последних либо недостаточном контроле частоты сердечных сокращений.

¶Происхождение и регистрация

Молекула ивабрадина была разработана французской фармацевтической компанией Servier. Под торговым названием Кораксан (Procoralan) препарат был впервые одобрен в Европе в 2005 году для лечения стабильной стенокардии. Позднее, в 2012 году, показания расширили: к ним добавили хроническую сердечную недостаточность с систолической дисфункцией и частотой ритма не менее 70 ударов в минуту у пациентов, уже получающих стандартную терапию.

Бравадин — торговое наименование ивабрадина, зарегистрированное в Российской Федерации и ряде стран СНГ. Появление второго бренда связано с истечением патентной защиты на оригинальный препарат и выходом на рынок воспроизведённых лекарственных средств (дженериков). Действующее вещество в них химически идентично оригинальному.

¶Сравнительная характеристика

С точки зрения клинической эффективности при условии биоэквивалентности различия между оригиналом и дженериком не предполагаются. Биоэквивалентность подтверждается в ходе регистрационных исследований: сравниваются концентрация вещества в крови, скорость достижения максимума и общая экспозиция.

¶Показания к применению

Ивабрадин в обеих торговых формах назначается при:

• стабильной стенокардии напряжения у пациентов с синусовым ритмом, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны или недостаточно эффективны;
• хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка не более 35 % и частотой ритма от 70 ударов в минуту;
• в комбинации с бета-адреноблокаторами при недостаточном контроле частоты сердечных сокращений.

Препарат не применяется при фибрилляции предсердий, поскольку его действие направлено исключительно на синусовый узел и в условиях мерцательной аритмии не даёт нужного эффекта.

¶Дозирование

Стандартная начальная доза — 5 мг два раза в сутки. При хорошей переносимости и необходимости усиления эффекта её повышают до 7,5 мг дважды в сутки. У пожилых пациентов и лиц с сопутствующими нарушениями дозу подбирают индивидуально. Таблетки принимают во время еды.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее характерный побочный эффект — брадикардия, то есть чрезмерное урежение ритма. Возможны также световые феномены (фосфены) — зрительные ощущения вспышек или усиления яркости, связанные с влиянием на If-каналы сетчатки. Реже отмечаются головная боль, головокружение, нарушения проводимости.

К противопоказаниям относят выраженную брадикардию, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду высокой степени, тяжёлую печёночную недостаточность, беременность и период лактации. Не рекомендуется одновременный приём с сильными ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4, поскольку это меняет концентрацию ивабрадина в плазме.

¶Взаимозаменяемость

С позиций доказательной медицины Кораксан и Бравадин взаимозаменяемы при подтверждённой биоэквивалентности, что закреплено в правилах регистрации воспроизведённых препаратов. Выбор между ними на практике определяется доступностью в аптечной сети, ценой и условиями возмещения расходов в рамках программ лекарственного обеспечения. Замена одного бренда другим должна производиться по согласованию с лечащим врачом, поскольку при переходе контролируется частота ритма и переносимость.

¶Место в терапии

Ивабрадин занимает нишу препаратов второй линии при стенокардии и входит в состав базовой терапии хронической сердечной недостаточности в качестве дополнения к бета-блокаторам при сохраняющейся тахикардии. Наличие нескольких торговых наименований одного вещества расширяет доступность лечения, но не меняет его принципов: ключевое значение имеют корректный отбор пациентов, контроль частоты сердечных сокращений и учёт противопоказаний.