Колистиметат ПСК — антибактериальный препарат¶

Колистиметат ПСК — торговое наименование лекарственного препарата на основе колистиметата натрия, антибактериального средства из группы полимиксинов. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для ингаляций и применяется преимущественно для лечения хронической лёгочной инфекции, вызванной синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), у пациентов с муковисцидозом. Аббревиатура «ПСК» в названии связана с производителем — российской фармацевтической компанией «ПСК Фарма».

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — колистиметат натрия (колистин), полипептидный антибиотик, относящийся к группе полимиксинов. Колистин был открыт в 1940-х годах; его продуцентом является бактерия Paenibacillus polymyxa (ранее — Bacillus polymyxa). Различают два близких соединения — полимиксин E1 (колистин A) и полимиксин E2 (колистин B); колистиметат представляет собой их смесь в виде натриевой соли метансульфоната.

Механизм действия связан с нарушением целостности цитоплазматической мембраны бактериальной клетки: молекула колистина взаимодействует с липидным компонентом мембраны (липидом A), что приводит к её деполяризации, утечке внутриклеточного содержимого и гибели микроорганизма. Такой механизм обусловливает бактерицидный эффект.

Спектр активности охватывает преимущественно грамотрицательные бактерии, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli. Колистин применяется как резервный антибиотик при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами, устойчивыми к карбапенемам и другим препаратам первой линии.

¶Лекарственная форма и состав

Колистиметат ПСК выпускается в виде порошка для приготовления раствора для ингаляций. Препарат представляет собой стерильный лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, который перед применением растворяют в физиологическом растворе натрия хлорида. Раствор предназначен для использования с небулайзером — ингаляционным устройством, превращающим жидкость в мелкодисперсный аэрозоль.

Ингаляционный путь введения обеспечивает доставку антибиотика непосредственно в дыхательные пути, что позволяет создавать высокие локальные концентрации в бронхиальном секрете при относительно низком системном всасывании и, соответственно, сниженном риске нефротоксичности и нейротоксичности — характерных побочных эффектов системного применения колистина.

¶Показания и применение

Основное показание — лечение хронической инфекции дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, у взрослых и детей с муковисцидозом. Муковисцидоз — наследственное заболевание, при котором изменяется состав секрета желёз, в том числе бронхиального, что создаёт благоприятные условия для колонизации дыхательных путей синегнойной палочкой. Хроническая синегнойная инфекция — одна из главных причин прогрессирующего снижения функции лёгких и летальности при этом заболевании.

Ингаляционные формы колистина применяются также при бронхоэктатической болезни и других состояниях с хронической колонизацией дыхательных путей полирезистентной грамотрицательной флорой. Назначение препарата производится врачом; режим дозирования определяется индивидуально, обычно в виде нескольких ингаляций в сутки.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции при ингаляционном применении связаны с раздражением дыхательных путей: кашель, бронхоспазм, одышка, чувство стеснения в груди. Возможны аллергические реакции. При ингаляционном пути системная абсорбция невелика, однако у пациентов с нарушением функции почек или при сопутствующем парентеральном введении колистина сохраняется риск нефротоксического и нейротоксического действия.

Препарат противопоказан при известной гиперчувствительности к колистину или другим полимиксинам. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям. Во время терапии возможен контроль функции почек и оценка состояния дыхательной системы.

¶Место в терапии и значение

Колистиметат ПСК относится к препаратам резерва. Рост антибиотикорезистентности грамотрицательных возбудителей в 2000–2010-х годах вернул колистин в клиническую практику после десятилетий ограниченного применения: его стали использовать при инфекциях, вызванных карбапенем-резистентными энтеробактериями и полирезистентной синегнойной палочкой. Ингаляционная форма позволяет применять препарат длительно и амбулаторно у пациентов с муковисцидозом, что важно для поддержания функции лёгких.

Наличие российского производства ингаляционного колистиметата обеспечивает доступность препарата в рамках программ лечения муковисцидоза и других хронических лёгочных инфекций.