Кокарбоксилаза: инструкция и применение уколов¶

Кокарбоксилаза — лекарственный препарат из группы коферментов, представляющий собой фосфорилированную форму тиамина (витамина B₁). Действующее вещество — кокарбоксилазы гидрохлорид или кокарбоксилазы хлорид. Выпускается преимущественно в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, предназначенного для внутримышечного, внутривенного (струйного или капельного) введения. Применяется в комплексной терапии состояний, связанных с нарушением углеводного обмена и дефицитом тиамина.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кокарбоксилаза является коферментом (коэнзимом) ряда ключевых ферментов углеводного обмена: пируватдегидрогеназы, α-кетоглутаратдегидрогеназы и транскетолазы. В организме она образуется из тиамина путём фосфорилирования, однако при введении в готовом виде действует быстрее, чем обычный витамин B₁, поскольку не требует этой стадии превращения.

Участвуя в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и α-кетоглутаровой кислот, препарат обеспечивает включение углеводов в цикл Кребса и поддерживает энергетический обмен в тканях. При дефиците кофермента накапливаются недоокисленные продукты (пируват, лактат), что нарушает работу прежде всего нервной и сердечной мышцы — наиболее энергозависимых тканей. Дополнительно кокарбоксилаза влияет на синтез ацетилхолина и нуклеиновых кислот, улучшает трофику нервной ткани.

¶Формы выпуска и состав

Типовая форма — лиофилизированный порошок во флаконах по 0,05 г (50 мг) или 0,1 г (100 мг). Перед применением содержимое растворяют непосредственно перед инъекцией. В качестве растворителя используют:

• воду для инъекций;
• 0,9 % раствор натрия хлорида;
• 0,5 % раствор прокаина (новокаина), если растворитель указан в инструкции конкретного производителя.

Готовый раствор должен быть прозрачным, бесцветным или слегка желтоватым. Хранение приготовленного раствора не допускается — его вводят сразу. Существуют также таблетированные формы кокарбоксилазы, но они применяются реже из-за низкой и нестабильной биодоступности при приёме внутрь.

¶Показания к применению у взрослых

Кокарбоксилаза назначается как часть комплексной терапии, а не как самостоятельное средство. Основные показания у взрослых:

• Сердечно-сосудистая патология: недостаточность кровообращения, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма (в том числе экстрасистолия), кардиомиопатии.
• Неврологические расстройства: периферические невриты и полиневриты, невралгии, диабетическая и алкогольная полинейропатия, энцефалопатии, последствия черепно-мозговых травм.
• Метаболические и эндокринные состояния: диабетический кетоацидоз (в составе комплексной интенсивной терапии), гипертиреоз, состояния с повышенной потребностью в тиамине.
• Токсические поражения: отравления, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена, алкогольная интоксикация.
• Акушерская практика: токсикозы беременных, нарушения коронарного кровообращения у беременных.

Препарат не заменяет базовую терапию основного заболевания и применяется как метаболический корректор.

¶Способ применения и дозы

Взрослым кокарбоксилазу вводят внутримышечно, внутривенно струйно (медленно) или внутривенно капельно. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести состояния.

Курс лечения обычно составляет от 10 до 30 дней; при необходимости проводят повторные курсы. Максимальная суточная доза для взрослых — до 200–400 мг в зависимости от клинической ситуации. При внутривенном струйном введении раствор вводят медленно, чтобы избежать резкого падения артериального давления.

Перед инъекцией флакон осматривают: при изменении цвета или наличии осадка препарат не используют. Растворение проводят в асептических условиях.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при выраженной гипотонии, поскольку быстрое внутривенное введение может усилить снижение давления.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях анафилактические реакции;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления при быстром внутривенном введении;
• местные реакции — болезненность в месте инъекции при внутримышечном введении.

При появлении признаков гиперчувствительности введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно по назначению врача с учётом соотношения пользы и риска. Данных о неблагоприятном влиянии на плод в терапевтических дозах не получено, однако контролируемых исследований ограниченное количество.

Кокарбоксилаза не влияет напрямую на способность управлять транспортом и механизмами, но следует учитывать основное заболевание, по поводу которого проводится лечение.

Взаимодействие с другими препаратами изучено недостаточно; препарат совместим с большинством средств метаболической и кардиологической терапии. Раствор нельзя смешивать в одном шприце с растворами, имеющими щелочную реакцию, так как это может привести к разрушению действующего вещества.

Перед применением необходимо ознакомиться с официальной инструкцией конкретного производителя: состав вспомогательных веществ и допустимые растворители могут различаться.