Кофеин бензоат натрия в инъекциях¶

Кофеин бензоат натрия — лекарственное средство из группы психостимуляторов и аналептиков, представляющее собой двойную соль кофеина и бензоата натрия. Применяется преимущественно в виде раствора для подкожных и внутривенных инъекций, а также в таблетированной форме. В медицинской практике используется для стимуляции центральной нервной системы, повышения артериального давления при коллаптоидных состояниях и как средство неотложной помощи при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — кофеин-бензоат натрия (лат. Coffeinum natrii benzoas). Это соединение примерно на 38–40 % состоит из собственно кофеина и на 60 % из бензоата натрия, который обеспечивает растворимость основания кофеина в воде. Именно поэтому соль пригодна для приготовления инъекционных растворов, тогда как чистый кофеин в воде растворяется плохо.

Основные формы выпуска:

• Раствор для инъекций 10 % и 20 % в ампулах по 1 мл и 2 мл;
• Таблетки по 100 мг (для приёма внутрь);
• Раствор для подкожного введения в шприц-тюбиках (применялся ранее).

Ампульный раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость. Выпускается в упаковках по 10 ампул в комплекте со скарификатором или без него.

¶Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия оказывает сложное, многонаправленное действие:

• Психостимулирующее — повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, улучшает концентрацию;
• Аналептическое — возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга;
• Кардиостимулирующее — усиливает и учащает сердечные сокращения при исходном угнетении;
• Сосудорасширяющее — расширяет периферические сосуды, прежде всего кожи, скелетных мышц, почек и сердца;
• Диуретическое — умеренно увеличивает диурез за счёт расширения почечных сосудов;
• Бронхолитическое — расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.

Механизм действия связан с блокадой аденозиновых рецепторов, ингибированием фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического АМФ в тканях. В результате усиливаются процессы возбуждения в коре головного мозга и подкорковых структурах.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих ситуациях:

В неотложной практике раствор кофеина нередко сочетается с другими средствами — например, при отравлении опиоидами его применяют вместе с аналептиками и антидотами.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится подкожно или внутривенно (медленно). Стандартные дозы для взрослых:

• Разовая подкожная доза — 0,25–0,5 мл 20 % раствора (50–100 мг);
• Высшая разовая доза — 1 мл 20 % раствора (200 мг);
• Высшая суточная доза — 3 мл 20 % раствора (600 мг).

Детям дозы рассчитываются индивидуально, обычно исходя из 0,5–1 мг на год жизни на одно введение. Внутривенное введение требует медленного темпа, чтобы избежать резкого падения давления и нарушений ритма.

Перед введением ампулу осматривают: раствор должен быть прозрачным, без осадка и хлопьев. При наличии помутнения препарат не используют.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к кофеину или бензоату натрия;
• Выраженная артериальная гипертензия;
• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, ИБС, аритмии);
• Глаукома (повышение внутриглазного давления);
• Бессонница, повышенная возбудимость;
• Тяжёлые заболевания печени и почек;
• Детский и старческий возраст (с осторожностью).

¶Побочные эффекты

При передозировке или повышенной чувствительности возможны:

• Тревожность, беспокойство, тремор;
• Тахикардия, аритмии;
• Повышение артериального давления;
• Бессонница;
• Тошнота, рвота;
• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отёк).

При появлении выраженных побочных реакций введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Препарат способен вызывать привыкание и лекарственную зависимость при длительном применении, поэтому курсы лечения должны быть короткими. При одновременном приёме с другими психостимуляторами, адреномиметиками, тиреоидными средствами возможно усиление эффектов. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, а также некоторых гипотензивных препаратов.

Беременным и кормящим женщинам инъекции назначают только по строгим жизненным показаниям. В период лечения следует учитывать, что кофеин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается из аптек по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения специалиста недопустимо.

¶Историческая справка

Кофеин был выделен из зёрен кофе в 1820 году немецким химиком Фридлибом Фердинандом Рунге. Растворимая соль с бензоатом натрия была предложена позже как удобная форма для инъекционного введения. В XX веке кофеин-бензоат натрия вошёл в арсенал средств неотложной помощи и до сих пор присутствует в перечнях жизненно необходимых лекарственных препаратов ряда стран.