Клотримазол в терапии кандидоза¶

Клотримазол — противогрибковое средство из группы производных имидазола, применяемое преимущественно наружно и интравагинально. В форме крема препарат используется для лечения поверхностных микозов кожи и слизистых оболочек, в том числе при кандидозе (молочнице) — грибковой инфекции, вызываемой дрожжеподобными грибами рода Candida. Клотримазол выпускается как в виде монопрепарата, так и в комбинированных средствах; в России и многих других странах доступен преимущественно без рецепта.

¶Общие сведения

Клотримазол относится к азоловым противогрибковым препаратам. Его химическое название — 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1H-имидазол. Молекулярная масса составляет около 344,8 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, но хорошо — в спиртах и органических растворителях, что определяет его введение в мазевые и кремовые основы.

В дерматологической и гинекологической практике крем с клотримазолом обычно содержит 1 % действующего вещества (10 мг на 1 г), реже встречаются концентрации 0,5 % и 2 %. Кроме крема существуют вагинальные таблетки, растворы для наружного применения, лосьоны, гели и суппозитории. Крем удобен для нанесения на кожу и наружные слизистые, тогда как для глубокого вагинального введения чаще используют таблетки или капсулы.

¶Механизм действия

Клотримазол нарушает синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Он ингибирует фермент 14α-деметилазу, относящийся к системе цитохрома P450 грибковой клетки. В результате в мембране накапливаются предшественники стеролов, её проницаемость возрастает, происходит утечка внутриклеточных компонентов и гибель грибка.

Препарат действует преимущественно фунгистатически, а в высоких концентрациях — фунгицидно. Спектр активности включает дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевые грибы рода Candida, а также ряд плесеней и некоторых простейших (например, Trichomonas vaginalis). В отношении Candida albicans и других патогенных для человека видов кандид клотримазол сохраняет эффективность уже несколько десятилетий, хотя устойчивость отдельных штаммов описана.

¶Применение при молочнице

Молочница (кандидоз) — распространённая инфекция, поражающая кожу, слизистые оболочки полости рта, кишечника и урогенитального тракта. Вагинальный кандидоз проявляется зудом, жжением, творожистыми выделениями и дискомфортом. Клотримазол входит в число препаратов первой линии для лечения неосложнённого вагинального кандидоза.

Схемы применения:

• Интравагинально — вагинальные таблетки по 100 мг в течение 6–7 дней, по 200 мг — 3 дня, либо однократное введение 500 мг. Крем вводится с помощью аппликатора обычно в течение 7–14 дней.
• Наружно — крем наносят тонким слоем на поражённые участки кожи и наружные половые органы 2–3 раза в сутки. При кандидозе кожи курс составляет от 2 до 4 недель.
• При кандидозе полости рта у взрослых и детей применяют местные формы (раствор, гель), удерживая их во рту как можно дольше.

При вагинальном кандидозе часто одновременно обрабатывают и кожу промежности, чтобы снизить риск повторного заражения. Половым партнёрам при наличии симптомов также может быть назначено местное лечение.

¶Эффективность и сравнение

По данным клинических исследований, клотримазол при неосложнённом вагинальном кандидозе обеспечивает клиническое и микологическое излечение у большинства пациенток. Эффективность сопоставима с другими азолами (миконазол, эконазол) и с нистатином. Короткие курсы (1–3 дня) удобнее для пациента, но при рецидивирующем течении предпочтительнее более длительная терапия.

При осложнённом кандидозе (частые рецидивы, сахарный диабет, иммуносупрессия) местного лечения может быть недостаточно; в таких случаях рассматривают системные противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол) по назначению врача.

¶Побочные эффекты и ограничения

Клотримазол при наружном и вагинальном применении всасывается в системный кровоток в незначительной степени, поэтому системные побочные эффекты редки. Возможны местные реакции:

• жжение, зуд, покраснение в месте нанесения;
• раздражение слизистой, дискомфорт при введении;
• редко — аллергические реакции, контактный дерматит.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к клотримазолу и другим азолам, а также первый триместр беременности при интравагинальном применении (по назначению врача возможны исключения). При беременности и в период грудного вскармливания решение о применении принимает врач.

Не рекомендуется одновременное использование латексных презервативов и диафрагм с вагинальными формами крема: основа может снижать их прочность. При отсутствии эффекта в течение нескольких дней или ухудшении состояния требуется повторная консультация специалиста для уточнения диагноза.

¶Формы выпуска и хранение

Крем с клотримазолом выпускается в тубах по 15, 20, 30 и 50 г с концентрацией 1 %. Хранят препарат при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается из аптек без рецепта, однако при рецидивирующих симптомах самолечение не рекомендуется: схожие проявления могут вызывать другие инфекции, требующие иного подхода.