Клопиксол — антипсихотический препарат¶

Клопиксол (зуклопентиксол) — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик), применяемый преимущественно для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Действующее вещество — зуклопентиксол, относящийся к классу тиоксантенов. Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и пролонгированных (депо) форм. Торговое наименование «Клопиксол» зарегистрировано рядом фармацевтических компаний; в разных странах препарат может продаваться под другими брендами.

¶Химическая природа и механизм действия

Зуклопентиксол — производное тиоксантена, по химической структуре близок к флупентиксолу и хлорпротиксену. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего подтипа D2, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Это ослабляет продуктивную психотическую симптоматику — бред, галлюцинации, нарушения мышления. В меньшей степени препарат влияет на серотониновые и гистаминовые рецепторы, чем объясняется его относительно умеренный седативный эффект по сравнению с некоторыми другими нейролептиками.

Различают две основные лекарственные формы:

• зуклопентиксола ацетат — короткодействующая форма для купирования острых состояний;
• зуклопентиксола деканоат — пролонгированная (депо) форма для поддерживающей терапии с интервалом введения от двух до четырёх недель.

¶История

Тиоксантены были синтезированы в 1950–1960-х годах в ходе поиска новых антипсихотических средств. Зуклопентиксол был разработан датской фармацевтической компанией Lundbeck и вошёл в клиническую практику в 1970-х годах. Препарат относится ко второму поколению типичных нейролептиков и до настоящего времени применяется в психиатрии, особенно в странах Европы.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения, в том числе с преобладанием продуктивной симптоматики;
• острые психотические состояния различного происхождения;
• маниакальные состояния в рамках биполярного расстройства;
• поддерживающая терапия для профилактики рецидивов.

Депо-формы применяются у пациентов с низкой приверженностью лечению, когда регулярный приём таблеток затруднён.

¶Дозирование и формы выпуска

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом состояния пациента и тяжести расстройства. Таблетированные формы обычно назначают в диапазоне от 2 до 50 мг в сутки. Инъекционные формы вводятся внутримышечно: ацетат — для быстрого эффекта, деканоат — с интервалом в 2–4 недели. Препарат выпускается в виде таблеток по 2, 10 и 25 мг, растворов для инъекций и депо-растворов.

¶Побочные эффекты

Как и другие типичные нейролептики, зуклопентиксол может вызывать экстрапирамидные расстройства: тремор, мышечную скованность, акатизию, позднюю дискинезию. Возможны также:

• сонливость и снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания (антихолинергические эффекты);
• ортостатическая гипотензия;
• увеличение массы тела, изменения уровня пролактина;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, требующий немедленной медицинской помощи.

При длительном применении необходим контроль со стороны психиатра и, при необходимости, коррекция дозы или переход на атипичные антипсихотики.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тиоксантенам;
• острых состояниях, вызванных алкоголем, барбитуратами или опиатами;
• тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• феохромоцитоме;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при эпилепсии, паркинсонизме, глаукоме. Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом.

¶Место в терапии

Зуклопентиксол остаётся одним из востребованных типичных антипсихотиков, особенно в форме депо для длительной поддерживающей терапии. Его преимущество — возможность редкого введения и предсказуемый профиль действия. Однако риск экстрапирамидных нарушений ограничивает его применение у части пациентов, которым предпочитают атипичные антипсихотики. Выбор препарата всегда индивидуален и определяется врачом-психиатром.

¶Взаимодействия

Зуклопентиксол усиливает действие алкоголя, седативных и снотворных средств, опиоидных анальгетиков. При одновременном приёме с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему, возможно усиление угнетения ЦНС. Сочетание с леводопой и дофаминергическими препаратами не рекомендуется из-за антагонизма действия.

¶Правовой статус

В большинстве стран препарат отпускается только по рецепту врача и относится к рецептурным средствам. В Российской Федерации зуклопентиксол включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту в отдельных формах, и применяется в психиатрической практике в стационарных и амбулаторных условиях.