Кеторолак как нестероидное противовоспалительное средство¶

Кеторолак — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты. Применяется преимущественно как анальгетик для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. Выпускается в виде таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в форме глазных капель. Отличается выраженным обезболивающим действием, сопоставимым по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками, однако не обладает их наркотическим потенциалом.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кеторолака основан на угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Эти ферменты участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — биологически активные вещества, которые поддерживают воспаление, повышают чувствительность болевых рецепторов и участвуют в регуляции температуры тела.

Блокируя синтез простагландинов, кеторолак:

• снижает болевую чувствительность в очаге повреждения;
• уменьшает выраженность воспалительной реакции;
• ослабляет жар (жаропонижающий эффект выражен слабее, чем у некоторых других НПВС).

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, поэтому не вызывает эйфории, лекарственной зависимости и угнетения дыхания, характерных для наркотических анальгетиков.

¶От чего применяется

Основное назначение кеторолака — кратковременное обезболивание. Согласно инструкциям и клинической практике, его используют при:

В офтальмологии кеторолак в форме глазных капель применяется для устранения послеоперационного воспаления и боли, а также при сезонном аллергическом конъюнктивите, вызывающем зуд.

Препарат предназначен для непродолжительного применения — обычно не более 5 дней для таблеток и не более 2 суток для инъекций. Это связано с высоким риском побочных эффектов при длительном использовании.

¶Формы выпуска и способы введения

• Таблетки — для приёма внутрь, обычно по 10 мг.
• Раствор для инъекций — 30 мг/мл, вводится внутримышечно или внутривенно.
• Глазные капли — 0,4 % или 0,5 % раствор.

При инъекционном введении обезболивающий эффект развивается через 30 минут и сохраняется 4–6 часов. Таблетированная форма действует медленнее, но удобна для продолжения терапии после инъекций.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень ограничений к применению:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
• нарушения свёртываемости крови, риск кровотечений;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• беременность, роды и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 16 лет);
• недавно перенесённые операции с высоким риском кровотечения;
• одновременный приём антикоагулянтов и некоторых других препаратов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, риск эрозий и язв, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны также:

• головная боль, головокружение, сонливость;
• повышение артериального давления;
• нарушения функции почек, задержка жидкости;
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• удлинение времени кровотечения.

Риск побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и длительности приёма, а также у пожилых пациентов.

¶Особенности и меры предосторожности

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, поскольку это повышает вероятность токсического действия на желудок и почки. При необходимости длительной анальгезии препарат обычно заменяют на более безопасные средства. Во время лечения следует контролировать функцию почек, показатели крови и артериальное давление.

Применение при беременности, особенно в третьем триместре, противопоказано из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода и нарушения родовой деятельности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения кормление приостанавливают.

Кеторолак способен усиливать действие антикоагулянтов, что требует осторожности при совместном назначении. Одновременный приём с диуретиками и некоторыми гипотензивными средствами может снижать их эффективность.

¶Значение в медицине

Благодаря сильному и быстрому обезболивающему действию кеторолак занимает нишу препарата для купирования острой боли, когда опиоиды нежелательны или недоступны. Он широко используется в хирургии, травматологии, стоматологии и неотложной помощи. Однако из-за профиля безопасности его рассматривают как средство краткосрочного применения, а не как препарат для регулярной терапии хронических болевых синдромов.