Кеторол как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кеторол — торговое наименование лекарственных препаратов на основе кеторолака трометамина, синтетического нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным анальгетическим и умеренным противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяется преимущественно для купирования боли средней и сильной интенсивности: послеоперационного болевого синдрома, травм, почечной и желчной колики, зубной и мышечной боли. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также геля для наружного применения. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — кеторолак (в виде трометаминовой соли). Это производное пирролизинкарбоновой кислоты, не относящееся к опиоидным анальгетикам. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Именно подавление синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе обеспечивает обезболивающий эффект.

По силе анальгезии кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными препаратами (например, с морфином в эквивалентных дозах при ряде состояний), но не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает характерной для наркотических анальгетиков зависимости. При этом он не устраняет причину боли, а лишь подавляет болевой сигнал.

¶Показания к применению

Кеторол применяют для кратковременного (как правило, не более 5 дней) облегчения боли:

• болевой синдром после операций и травм;
• почечная и печёночная (желчная) колика;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• мышечно-скелетная боль, боли в спине, растяжения;
• онкологическая боль (в составе комплексной терапии);
• лихорадка (жаропонижающий эффект).

Препарат предназначен для купирования острой боли, а не для длительного лечения хронических воспалительных заболеваний, поскольку при системном применении его профиль безопасности ограничивает срок использования.

¶Формы выпуска и способы применения

Дозировки подбирает врач с учётом возраста, массы тела, состояния почек и печени. Для пожилых пациентов и при нарушении функции почек дозы снижают.

¶Противопоказания

Кеторол не применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах, желудочно-кишечных кровотечениях;
• выраженной почечной недостаточности, риске почечной недостаточности из-за гиповолемии;
• бронхиальной астме, связанной с непереносимостью аспирина и других НПВС («аспириновая астма»);
• нарушениях свёртываемости крови, высоком риске кровотечений;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (для системных форм — до 16 лет);
• повышенной чувствительности к кеторолаку.

Осторожность требуется при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, одновременном приёме антикоагулянтов, глюкокортикоидов, других НПВС.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Серьёзные риски длительной терапии — язвы, кровотечения и перфорации ЖКТ. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, изменения артериального давления, отёки, нарушения функции почек, аллергические реакции, в редких случаях — бронхоспазм, анемия, удлинение времени кровотечения. При внутримышечном введении возможны боль и гематомы в месте инъекции.

¶Особые указания и взаимодействия

Кеторол не рекомендуется сочетать с другими НПВС, поскольку это усиливает риск побочных эффектов без прироста обезболивания. Совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами, кортикостероидами повышает вероятность кровотечений. Одновременный приём с диуретиками и препаратами, влияющими на почки, увеличивает нефротоксичность. Кеторол может ослаблять действие гипотензивных средств.

Из-за риска осложнений препарат применяют минимально возможными курсами и только по назначению врача. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, выраженной слабости, отёков или снижения мочеотделения приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Место среди обезболивающих средств

Кеторол занимает нишу сильных неопиоидных анальгетиков краткосрочного действия. Его используют там, где нужен быстрый и выраженный обезболивающий эффект без назначения наркотических средств, — в хирургии, травматологии, стоматологии, ургентной медицине. По сравнению с парацетамолом и метамизолом он обладает более сильной анальгезией, но и более высоким риском гастро- и нефротоксичности, что ограничивает длительность приёма. В клинической практике кеторол часто рассматривают как «переходный» анальгетик между слабыми НПВС и опиоидами.