Карведилол и препарат Велфарм¶
Карведилол — лекарственное средство из группы неселективных бета-адреноблокаторов с дополнительным альфа1-блокирующим действием, применяемое преимущественно при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Под торговым наименованием «Велфарм» карведилол выпускается российской фармацевтической компанией «Велфарм» в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — карведилол; международное непатентованное наименование совпадает с названием молекулы.
¶Химическая природа и механизм действия
Карведилол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: R(+)- и S(−)-форм. По химической структуре это производное карбазола, что отличает его от большинства других бета-блокаторов. Молекула блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы неселективно, а также блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов.
Такое сочетание обеспечивает двойной гемодинамический эффект:
- блокада бета-рецепторов снижает частоту сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде и активность ренин-ангиотензиновой системы;
- блокада альфа1-рецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Дополнительно карведилол проявляет антиоксидантные свойства и умеренную мембраностабилизирующую активность. Благодаря вазодилатации препарат реже, чем традиционные бета-блокаторы, вызывает ухудшение периферического кровотока и метаболические нарушения.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь карведилол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 25–35 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Связь с белками плазмы высокая — порядка 98 %. Метаболизируется преимущественно в печени путём окисления и конъюгации с участием изоферментов цитохрома P450 (в основном CYP2D6 и CYP2C9). Период полувыведения — около 6–10 часов. Выводится главным образом с желчью и калом, почками — в незначительной степени.
¶Показания к применению
Карведилол применяется при следующих состояниях:
| Показание | Особенности применения |
|---|---|
| Хроническая сердечная недостаточность | Назначается в составе комплексной терапии, начиная с малых доз с постепенным титрованием |
| Артериальная гипертензия | Возможно применение как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами |
| Ишемическая болезнь сердца | В том числе при стенокардии напряжения, для профилактики приступов |
| Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда | При стабильном состоянии пациента |
¶Противопоказания и ограничения
Препарат не назначают при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени без искусственного водителя ритма, кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности в стадии обострения, тяжёлых заболеваниях печени, бронхиальной астме и выраженных обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Осторожность требуется при сахарном диабете, гипотиреозе, псориазе, феохромоцитоме и у пациентов пожилого возраста.
¶Препарат «Велфарм»
«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, производящая широкий спектр воспроизведённых (дженериковых) лекарственных средств. Карведилол под маркой «Велфарм» выпускается в виде таблеток в дозировках 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг. Препарат является воспроизведённым аналогом оригинального карведилола и содержит то же действующее вещество. Дозировка и схема приёма подбираются врачом индивидуально; самостоятельная коррекция дозы недопустима.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной блокадой адренорецепторов и вазодилатацией:
- головокружение, слабость, повышенная утомляемость;
- брадикардия, гипотензия, иногда обмороки;
- обострение сердечной недостаточности при быстром повышении дозы;
- бронхоспазм у предрасположенных пациентов;
- тошнота, диарея, боли в животе;
- снижение уровня глюкозы в крови, маскировка симптомов гипогликемии у диабетиков;
- кожные реакции, сухость глаз, нарушение сна.
При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены, поэтому дозу снижают постепенно.
¶Взаимодействия
Карведилол усиливает действие других гипотензивных средств, диуретиков и антиаритмиков. Совместный приём с верапамилом и дилтиаземом повышает риск брадикардии и нарушения проводимости. Индукторы ферментов печени (рифампицин, фенитоин) снижают концентрацию карведилола, а ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин) — повышают её. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами уменьшает гипотензивный эффект.
¶Особенности применения и хранение
Лечение начинают с минимальной дозы под контролем артериального давления и частоты пульса, постепенно увеличивая её каждые 1–2 недели до достижения терапевтического эффекта. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности и условия указаны на упаковке.
¶Значение и место в терапии
Карведилол занимает особое положение среди бета-блокаторов благодаря сочетанию бета- и альфа-блокирующих свойств. Крупные клинические исследования подтвердили его способность снижать смертность и частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Наличие дженериковых форм, в том числе производства «Велфарм», расширяет доступность терапии для пациентов. Назначение и отмена препарата должны проводиться только квалифицированным врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →