Кардипин — лекарственный препарат¶

Кардипин — торговое наименование лекарственного препарата на основе нифедипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления и лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма. Действующее вещество — нифедипин — включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет нифедипин — производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, расположенных в мембранах гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудистой стенки.

Основные эффекты:

• расширение периферических артерий и снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
• снижение артериального давления;
• уменьшение постнагрузки на миокард;
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда.

Нифедипин в большей степени влияет на сосуды, чем на миокард, поэтому не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность при первом прохождении через печень составляет около 40–60 %. Период полувыведения коротких форм — около 2–4 часов, что требует частого приёма.

¶Формы выпуска

Кардипин выпускается в виде таблеток, обычно содержащих 10 мг нифедипина. Существуют также пролонгированные (ретардные) формы, обеспечивающие постепенное высвобождение действующего вещества и более длительный эффект. Дозировка и кратность приёма подбираются индивидуально.

¶Показания к применению

Кардипин назначают при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
• некоторые формы гипертонического криза (под контролем врача).

При длительной терапии предпочтение отдаётся пролонгированным формам, поскольку они обеспечивают стабильную концентрацию препарата в крови и снижают риск резких колебаний давления.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при:

• выраженной артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• остром инфаркте миокарда (в раннем периоде);
• тяжёлом аортальном стенозе;
• повышенной индивидуальной чувствительности к нифедипину;
• беременности и в период лактации (с осторожностью, по назначению врача).

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной вазодилатацией: головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, тахикардия, отёки нижних конечностей. Возможны тошнота, снижение артериального давления, редко — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Взаимодействия

Нифедипин метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4). Это определяет ряд клинически значимых взаимодействий:

• ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, некоторые макролиды) повышают концентрацию нифедипина в крови;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин) ускоряют его выведение и ослабляют эффект;
• грейпфрутовый сок замедляет метаболизм препарата и усиливает его действие;
• одновременный приём с бета-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска чрезмерного снижения давления и нарушений проводимости;
• сочетание с другими гипотензивными средствами усиливает гипотензивный эффект.

¶Особенности применения

При приёме короткодействующих форм нифедипина возможно резкое снижение артериального давления с рефлекторной тахикардией, что нежелательно у пациентов с ишемической болезнью сердца. В связи с этим сублингвальный приём обычных таблеток для быстрого снижения давления в настоящее время не рекомендуется.

Отмену препарата производят постепенно, так как резкое прекращение терапии может привести к синдрому отмены с повышением давления и усилением приступов стенокардии. Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется коррекция дозы.

¶Место в терапии

Нифедипин относится к числу наиболее изученных антигипертензивных средств. Современные клинические рекомендации отдают предпочтение пролонгированным формам, которые доказали эффективность в снижении риска сердечно-сосудистых осложнений. Кардипин как генерический препарат применяется в рамках заместительной терапии при наличии соответствующего торгового наименования.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы: решение о применении принимает лечащий врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.