Кардиодарон — антиаритмический препарат амиодарон¶

Кардиодарон® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества амиодарона гидрохлорида, относящегося к III классу антиаритмических средств (по классификации Вогана — Уильямса) и применяемого для лечения нарушений ритма сердца. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. Препарат зарегистрирован и применяется в ряде стран, в том числе в Российской Федерации и государствах постсоветского пространства; держателем регистрационных удостоверений выступают различные фармацевтические производители, выпускающие воспроизведённые (дженериковые) лекарственные формы.

¶Действующее вещество

Амиодарон — йодсодержащее производное бензофурана. По химической структуре он близок к тиреоидным гормонам, поскольку содержит два атома йода в молекуле. Именно это определяет как его электрофизиологические свойства, так и характерный профиль побочных эффектов, связанных с влиянием на щитовидную железу.

Механизм действия амиодарона многообразен и не укладывается строго в рамки одного класса:

• блокирует калиевые каналы, удлиняя потенциал действия и рефрактерный период миокарда (основной, III класс);
• обладает свойствами I класса — угнетает натриевые каналы;
• проявляет слабое бета-адреноблокирующее действие (II класс);
• блокирует кальциевые каналы (IV класс).

Такое сочетание делает амиодарон одним из наиболее универсальных антиаритмиков, применимых при широком спектре тахиаритмий.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

Внутривенная форма применяется в неотложных ситуациях, таблетированная — для длительной поддерживающей терапии.

¶Режим дозирования

Для амиодарона характерна схема так называемой «насыщающей» терапии с последующим переходом на поддерживающие дозы. Начальный период предполагает приём относительно высоких доз в течение одной-двух недель до достижения терапевтического эффекта, после чего дозу постепенно снижают до минимальной эффективной. Такая тактика связана с длительным периодом полувыведения вещества — он измеряется неделями и даже месяцами, что позволяет принимать препарат один раз в сутки, но одновременно требует осторожности при отмене и смене терапии.

¶Побочные эффекты

Профиль безопасности амиодарона считается одним из наиболее «тяжёлых» среди антиаритмиков, что ограничивает его применение при относительно нетяжёлых нарушениях ритма. Основные нежелательные реакции:

• Щитовидная железа — гипотиреоз или тиреотоксикоз, обусловленные высоким содержанием йода;
• Лёгкие — интерстициальный пневмонит, фиброз, требующие периодического рентгенологического контроля;
• Печень — повышение уровня трансаминаз, в редких случаях токсический гепатит;
• Глаза — отложения в роговице, реже невропатия зрительного нерва;
• Кожа — фотосенсибилизация, серо-голубая пигментация;
• Нервная система — тремор, атаксия, периферическая невропатия;
• Сердце — брадикардия, удлинение интервала QT, риск проаритмии.

Из-за содержания йода препарат противопоказан при нарушениях функции щитовидной железы, а также при выраженной брадикардии, синоатриальной блокаде и ряде других состояний.

¶Лекарственные взаимодействия

Амиодарон является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (в частности CYP3A4 и CYP2C9), что повышает концентрацию в крови многих сопутствующих препаратов. Клинически значимые взаимодействия отмечены с:

• варфарином и другими антикоагулянтами (усиление эффекта, риск кровотечений);
• дигоксином (повышение концентрации);
• бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов (риск брадикардии и блокад);
• некоторыми антибиотиками и антипсихотиками (удлинение QT).

Это требует регулярного контроля ЭКГ и лабораторных показателей при комбинированной терапии.

¶Особенности и место в терапии

Несмотря на серьёзные побочные эффекты, амиодарон остаётся востребованным при жизнеугрожающих желудочковых аритмиях и у пациентов с органической патологией сердца, где многие другие антиаритмики противопоказаны или менее эффективны. При фибрилляции предсердий его нередко рассматривают как средство второго ряда — после бета-адреноблокаторов, — применяя преимущественно у пациентов с сердечной недостаточностью или сопутствующей структурной патологией миокарда.

Препараты под торговым наименованием «Кардиодарон®» относятся к числу воспроизведённых лекарственных средств и по действующему веществу, дозировкам и показаниям соответствуют оригинальному амиодарону. Решение о назначении, выбор формы и дозы определяются врачом; самолечение недопустимо ввиду высокого риска осложнений.