Итоприд — прокинетик и его применение¶

Итоприд — лекарственное средство из группы прокинетиков, применяемое для нормализации моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Препарат усиливает перистальтику желудка и ускоряет его опорожнение, не оказывая при этом существенного влияния на центральную нервную систему. Выпускается в форме таблеток и используется преимущественно при функциональной диспепсии и гастроэзофагеальном рефлюксе. В России и ряде стран СНГ средство известно под торговым наименованием «Итомед», выпускаемым фармацевтической компанией «Велфарм».

¶Общие сведения

Итоприд относится к прокинетикам — препаратам, стимулирующим двигательную активность пищеварительного тракта. Действующее вещество — итоприда гидрохлорид. По механизму действия он отличается от более ранних прокинетиков: если метоклопрамид и домперидон блокируют дофаминовые рецепторы, то итоприд воздействует сразу на два звена регуляции моторики.

Международное непатентованное наименование (МНН) — итоприд. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) относит его к группе A03FA — «Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта». Молекулярная масса действующего вещества составляет около 393 г/моль. Период полувыведения — порядка 6 часов.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект итоприда основан на двойном механизме:

• Антагонизм к дофаминовым D2-рецепторам. Блокирование этих рецепторов в желудочно-кишечном тракте устраняет тормозящее влияние дофамина на моторику.
• Угнетение ацетилхолинэстеразы. Фермент расщепляет ацетилхолин — медиатор, стимулирующий сокращение гладкой мускулатуры. Его подавление повышает концентрацию ацетилхолина в синапсах, что усиливает перистальтику.

Такое сочетание обеспечивает усиление сократительной активности желудка и двенадцатиперстной кишки, ускорение эвакуации содержимого и повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера. В отличие от метоклопрамида, итоприд практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывает экстрапирамидные расстройства.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, связанных с замедленным опорожнением желудка и нарушением моторики:

Также итоприд применяют при тошноте и рвоте функционального происхождения, не связанных с органическими поражениями.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь итоприд быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут. Биодоступность близка к 60 %. Препарат активно распределяется в тканях, метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Итоприд противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической непроходимости, перфорации;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность не установлена).

К возможным нежелательным реакциям относят головную боль, головокружение, диарею, боли в животе, изменения лабораторных показателей (в частности, повышение уровня пролактина и активности печёночных ферментов). Экстрапирамидные нарушения встречаются редко. При длительном приёме рекомендуется контроль лабораторных анализов.

¶Формы выпуска и производители

Итоприд выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 50 мг действующего вещества. На фармацевтическом рынке России и стран СНГ препарат представлен под несколькими торговыми названиями. Одним из производителей является компания «Велфарм» — российское фармацевтическое предприятие, выпускающее дженериковые лекарственные средства. Препарат итоприда под маркой «Итомед» производится в дозировке 50 мг в форме таблеток.

Дженериковые версии содержат то же действующее вещество — итоприда гидрохлорид, что и оригинальный препарат, и должны подтверждать биоэквивалентность в ходе регистрационных исследований.

¶Место в терапии

Итоприд рассматривается как препарат выбора при необходимости стимулировать моторику желудка у пациентов, которым не подходят или противопоказаны другие прокинетики. Его преимущество — благоприятный профиль безопасности в отношении центральной нервной системы. В клинической практике применяется как в монотерапии функциональных расстройств, так и в составе комбинированных схем при гастроэзофагеальном рефлюксе и гастропарезе.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку требует уточнения диагноза и исключения органической патологии.