Ибупрофен: состав и действующее вещество¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, применяемое как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное лекарственное средство. В составе готовых препаратов ибупрофен выступает действующим веществом, а его количество и вспомогательные компоненты зависят от лекарственной формы, дозировки и производителя. Именно поэтому вопрос о том, что входит в состав ибупрофена, требует разделения на два уровня: собственно активное вещество и дополнительные (вспомогательные) ингредиенты конкретной таблетки, капсулы, суспензии или геля.

¶Действующее вещество

Химическое название ибупрофена — 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота. Эмпирическая формула — C₁₃H₁₈O₂, молярная масса — около 206,28 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях (спирте, ацетоне). Молекула существует в виде двух энантиомеров; фармакологическую активность проявляет преимущественно S-(+)-форма, тогда как рацемическая смесь (равные доли R- и S-изомеров) составляет основу большинства лекарственных препаратов.

В готовых формах ибупрофен присутствует в виде свободной кислоты либо в виде солей — например, ибупрофена натрия (натриевая соль), которая быстрее растворяется и обеспечивает более быстрое наступление эффекта. В некоторых комбинированных препаратах используются также ибупрофена лизинат и другие производные.

¶Дозировки действующего вещества

Количество ибупрофена в одной единице препарата варьируется в зависимости от формы выпуска и назначения:

Взрослые разовые дозы обычно составляют 200–400 мг, суточные — до 1200 мг безрецептурно и до 2400 мг по назначению врача. Детские дозы рассчитываются по массе тела.

¶Вспомогательные компоненты

Вспомогательные вещества не обладают лечебным действием, но обеспечивают форму, стабильность, вкус и всасывание. Их набор различается у разных производителей и форм.

¶В таблетках и капсулах

• Наполнители и разбавители: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, крахмал, сахароза, кальция фосфат.
• Связующие: повидон (поливинилпирролидон), желатин, прежелатинизированный крахмал.
• Разрыхлители: кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид.
• Скользящие и антиадгезивы: магния стеарат, стеариновая кислота, тальк.
• Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, красители (например, титана диоксид, оксид железа).

¶В суспензиях

Помимо ибупрофена суспензия содержит воду очищенную, глицерол, сорбитол или мальтитол, ксантановую камедь, полисорбат, лимонную кислоту, натрия бензоат или натрия цитрат как консерванты, а также ароматизаторы и подсластители. Именно эти добавки формируют вкус и консистенцию детских препаратов.

¶В наружных формах

Гели и кремы включают карбомеры (гелеобразователи), пропиленгликоль, этанол, изопропанол, диметилсульфоксид, эфирные масла и консерванты. Они обеспечивают проникновение действующего вещества через кожу.

¶Комбинированные препараты

Ибупрофен часто входит в состав комбинированных средств, где он сочетается с другими активными компонентами:

• с парацетамолом — для усиления жаропонижающего и обезболивающего действия;
• с псевдоэфедрином — при заложенности носа на фоне простуды;
• с фенилэфрином — как деконгестант;
• с кофеином — для усиления анальгетического эффекта;
• с дименгидринатом — при мигрени.

В таких препаратах состав включает два и более действующих вещества, а также общий набор вспомогательных компонентов.

¶Что важно учитывать в составе

При выборе препарата имеет значение не только дозировка ибупрофена, но и вспомогательные компоненты. Лактоза и сахароза ограничивают применение у пациентов с непереносимостью лактозы и сахарным диабетом. Красители и ароматизаторы могут вызывать аллергические реакции. Натриевые соли ибупрофена содержат натрий, что существенно при соблюдении бессолевой диеты. Формы с натрия бензоатом требуют осторожности у новорождённых.

¶Краткая справка о механизме

Ибупрофен обратимо ингибирует циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Именно это определяет его фармакологический профиль независимо от того, в какой форме и с какими добавками он присутствует в препарате.

¶Формы выпуска и производители

Ибупрофен выпускается под множеством торговых наименований как оригинальных, так и дженерических. Различия между ними касаются в основном вспомогательных веществ, а не действующего компонента. Оригинальный препарат был разработан в 1960-х годах в Великобритании и с тех пор вошёл в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Воспроизведённые препараты содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, но могут отличаться составом оболочки, наполнителей и вкусовых добавок, что иногда влияет на скорость всасывания и переносимость.