Гуттасил как слабительное средство¶

Гуттасил — торговое наименование слабительного препарата на основе пикосульфата натрия, выпускавшегося рядом европейских фармацевтических компаний (в частности, в Германии и Австрии) во второй половине XX века. Относится к группе стимулирующих слабительных средств, действующих преимущественно на толстую кишку. По химической структуре действующее вещество представляет собой натриевую соль пикосульфата — производного триарилметана, близкого по механизму действия к дифенолметановым слабительным.

¶Действующее вещество и химия

Основу препарата составляет натрия пикосульфат — белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Молекулярная формула — C₁₈H₁₃NNa₂O₆S. Вещество относится к классу органических соединений триарилметанового ряда и содержит сульфонатную группу, обеспечивающую водорастворимость.

Пикосульфат натрия сам по себе биологически малоактивен. Слабительный эффект развивается после его метаболического превращения в организме: под действием сульфатаз кишечной микрофлоры и ферментов слизистой оболочки толстой кишки образуется активный метаболит — бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (BHPM). Именно это соединение стимулирует перистальтику.

¶Механизм действия

BHPM действует непосредственно на нервные сплетения стенки толстой кишки, усиливая её моторную активность. Одновременно препарат стимулирует секрецию воды и электролитов в просвет кишки и тормозит их обратное всасывание. Совокупность этих эффектов приводит к размягчению каловых масс и ускорению их продвижения.

Характерная особенность пикосульфата — преимущественное влияние на толстую кишку, тогда как тонкая кишка затрагивается слабо. Это отличает его от раздражающих слабительных, действующих на всём протяжении кишечника, и объясняет относительно позднее наступление эффекта: опорожнение обычно происходит через 6–12 часов после приёма.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускался преимущественно в форме:

• таблеток, покрытых оболочкой, по 5 мг;
• драже;
• капель для приёма внутрь (раствор пикосульфата натрия).

Стандартная разовая доза для взрослых составляла 5–10 мг; при упорных запорах допускалось увеличение до 15 мг. Детские дозы рассчитывались по возрасту и массе тела. Применение у детей раннего возраста ограничивалось.

¶Показания

Гуттасил применялся при:

• запорах различного происхождения, в том числе хронических;
• состояниях, требующих облегчения дефекации (геморрой, трещины заднего прохода, послеоперационный период);
• подготовке кишечника к диагностическим и хирургическим процедурам.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относились спастические боли в животе, метеоризм, тошнота, диарея при превышении дозы. Длительный бесконтрольный приём стимулирующих слабительных способен вызывать потерю калия, обезвоживание, а также привыкание, при котором самостоятельная дефекация затрудняется.

Противопоказаниями служили:

• кишечная непроходимость;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
• тяжёлые нарушения водно-электролитного баланса;
• повышенная чувствительность к компонентам.

Применение при беременности и в период лактации допускалось только по назначению врача.

¶Место среди слабительных средств

Пикосульфат натрия принадлежит к той же фармакологической группе, что и другие стимулирующие слабительные — производные дифенилметана (бисакодил) и антрахиноны (сенна, крушина). Все они объединены общим принципом действия: раздражение рецепторов толстой кишки и усиление её моторики.

Отличия касаются прежде всего фармакокинетики. Пикосульфат активируется только в толстой кишке, что делает его действие более избирательным. Бисакодил частично гидролизуется уже в тонкой кишке, а антрахиноны растительного происхождения метаболизируются иначе и нередко вызывают более выраженное окрашивание мочи и кала.

¶Исторический и регуляторный контекст

Препараты пикосульфата натрия появились на европейском рынке в 1960–1970-е годы и на протяжении десятилетий оставались распространёнными безрецептурными слабительными. Торговые названия различались по странам: помимо Гуттасила, вещество выпускалось под наименованиями «Лаксибер», «Регулакс» (в комбинации с сенной), «Слабилен» и другими.

В России пикосульфат натрия зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается преимущественно без рецепта, однако конкретно бренд «Гуттасил» в современном российском реестре лекарственных препаратов не значится — он относился к ассортименту германоязычных стран и со временем был вытеснен другими торговыми марками того же действующего вещества.

¶Оценка эффективности

Клинические данные указывают, что пикосульфат натрия эффективен при запорах у взрослых и сопоставим по действию с бисакодилом. При кратковременном применении профиль безопасности считается приемлемым. Международные рекомендации по лечению хронических запоров относят стимулирующие слабительные к средствам второй линии: их назначают, когда недостаточны диета, увеличение потребления жидкости и осмотические препараты (лактулоза, макрогол). Длительный приём стимулирующих слабительных без медицинского контроля не рекомендуется из-за риска электролитных нарушений и снижения естественного рефлекса опорожнения.