Глутид — препарат для лечения сахарного диабета¶

Глутид (действующее вещество — эксенатид) — лекарственный препарат из группы агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в виде раствора для подкожных инъекций под торговым наименованием «Баета» (Byetta) и в форме пролонгированного действия «Баета Лонг» (Bydureon). Разработан американской фармацевтической компанией Amylin Pharmaceuticals совместно с Eli Lilly; одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2005 году. Стал первым в мире инкретиновым препаратом на основе эксенатида.

¶Происхождение и действующее вещество

Эксенатид — синтетический аналог эксендина-4, пептида из 39 аминокислот, выделенного из слюны ядозуба Heloderma suspectum (жилатье, или аризонский ядозуб). Эксендин-4 естественным образом связывается с рецепторами ГПП-1 у человека, но устойчив к действию фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), что обеспечивает более длительный период действия по сравнению с эндогенным ГПП-1. Именно это свойство сделало эксендин-4 основой для создания лекарственного средства.

¶Механизм действия

Глутид действует как агонист рецепторов ГПП-1 и воспроизводит эффекты инкретиновых гормонов, вырабатываемых в кишечнике:

• стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой в зависимости от уровня глюкозы;
• подавляет избыточную секрецию глюкагона;
• замедляет опорожнение желудка, что снижает скорость поступления глюкозы в кровь;
• снижает аппетит и способствует уменьшению массы тела.

В отличие от препаратов сульфонилурея, действие глутида зависит от концентрации глюкозы, что снижает риск гипогликемии при монотерапии.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Обычная начальная доза — 5 мкг дважды в сутки; при недостаточном эффекте её повышают до 10 мкг. Пролонгированная форма выпускается в виде порошка для приготовления суспензии и вводится еженедельно.

¶Показания и применение

Глутид применяется у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа как дополнение к диете и физической нагрузке:

• в качестве монотерапии, когда метформин недостаточно эффективен или не переносится;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилурея, тиазолидиндионами;
• в составе комбинированной терапии с базальным инсулином.

Препарат способствует снижению уровня гликированного гемоглобина (HbA1c), а также умеренному уменьшению массы тела, что отличает его от многих традиционных сахароснижающих средств.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в желудке; они обычно ослабевают по мере продолжения лечения. Возможны реакции в месте инъекции, головная боль, головокружение. Редко отмечаются острый панкреатит и нарушения функции почек, что требует осторожности при назначении.

Препарат не применяется при сахарном диабете 1-го типа, диабетическом кетоацидозе, тяжёлой почечной недостаточности, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам. При сочетании с производными сульфонилурея возрастает риск гипокликемии, поэтому дозу последних может потребоваться снизить.

¶Место в терапии и аналоги

Глутид относится к первому поколению инкретиновых препаратов. Позднее появились более удобные аналоги — лираглутид, дулаглутид, семаглутид, а также пероральные формы. По сравнению с ними эксенатид требует более частого введения (в базовой форме), однако остаётся одним из изученных и доступных средств. Инкретиновый класс в целом занял важное место в лечении диабета 2-го типа благодаря сочетанию сахароснижающего и вес-снижающего действия.

¶История и значение

Разработка эксенатида началась в 1990-х годах после открытия биологической активности эксендина-4. В 2005 году FDA одобрила Баету — первый препарат этой группы, а в 2012 году — пролонгированную форму. Появление глутида положило начало целому направлению инкретиновой терапии, которое в дальнейшем расширилось за счёт новых молекул, в том числе применяемых при ожирении. Препарат вошёл в клинические рекомендации по лечению сахарного диабета 2-го типа в ряде стран.