Гликлазид при сахарном диабете¶

Гликлазид — синтетический пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе производных сульфонилмочевины второго поколения. Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых, когда диета, физическая активность и снижение массы тела не обеспечивают достаточного контроля уровня глюкозы в крови. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; действующее вещество — гликлазид, международное непатентованное наименование (МНН) — gliclazide.

¶Механизм действия

Гликлазид стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Препарат связывается со специфическим рецептором на мембране β-клетки, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом. Блокада этого канала приводит к деполяризации мембраны, открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и поступлению ионов кальция внутрь клетки. Повышение внутриклеточной концентрации кальция запускает выход инсулина из секреторных гранул.

Помимо основного эффекта, гликлазид обладает рядом дополнительных свойств: снижает инсулинорезистентность периферических тканей, повышает утилизацию глюкозы мышцами, уменьшает образование глюкозы в печени. Отдельно отмечается влияние на микроциркуляцию и снижение агрегации тромбоцитов, что связывают с наличием у молекулы гликлазида особой аминоазабицикло-структуры. Ряд препаратов выпускается в модифицированной форме (гликлазид MR), обеспечивающей постепенное высвобождение действующего вещества в течение суток.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых при недостаточной эффективности немедикаментозных мер. Препарат принимают внутрь, обычно во время завтрака. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь до достижения целевого уровня гликемии. Модифицированные формы позволяют принимать таблетку один раз в сутки.

Гликлазид применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами — метформином, ингибиторами ДПП-4, инсулином. Комбинированная терапия позволяет снизить дозу каждого препарата и уменьшить риск побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при пропуске приёмов пищи, повышенной физической нагрузке или одновременном приёме других гипогликемических средств. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия), кожные реакции, редко — изменения со стороны крови.

Противопоказания включают сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, повышенную чувствительность к сульфонилмочевине и сульфаниламидам. С осторожностью назначают пожилым пациентам и при сопутствующих заболеваниях.

¶История и место в терапии

Производные сульфонилмочевины применяются в клинической практике с 1950-х годов. Гликлазид был синтезирован позднее, во Франции, и относится ко второму поколению этих средств, для которых характерны более низкие дозы и лучшая переносимость по сравнению с препаратами первого поколения (толбутамид, хлорпропамид). Гликлазид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко используется как доступное средство стартовой терапии диабета 2-го типа.

¶Меры предосторожности

Приём гликлазида требует регулярного контроля уровня глюкозы крови и гликированного гемоглобина. Пациентам необходимо соблюдать режим питания и не пропускать приёмы пищи. Одновременный приём алкоголя повышает риск гипогликемии. Ряд лекарств (некоторые антибиотики, противогрибковые, нестероидные противовоспалительные средства, бета-блокаторы) может изменять действие гликлазида, поэтому о любых принимаемых препаратах следует сообщать врачу. Самовольная корректировка дозы недопустима.