Гидрокортизона ацетат в суппозиториях¶

Гидрокортизона ацетат в форме ректальных суппозиториев — лекарственная форма глюкокортикостероида гидрокортизона, предназначенная для местного применения при заболеваниях прямой кишки и анального канала. Представляет собой свечи (суппозитории) для ректального введения, в которых действующим веществом выступает ацетат гидрокортизона — эфир гидрокортизона и уксусной кислоты. Форма применяется преимущественно при воспалительных и аутоиммунных поражениях слизистой оболочки нижних отделов кишечника, сопровождающихся зудом, болью и отёком.

¶Действующее вещество

Гидрокортизон — это природный глюкокортикостероидный гормон, вырабатываемый корой надпочечников. В медицинской практике используется как синтетический аналог для противовоспалительной, противоаллергической и иммуносупрессивной терапии. Ацетатная форма (гидрокортизона ацетат) менее растворима в воде, чем гидрокортизона натрия сукцинат, что замедляет всасывание и обеспечивает более длительное местное действие при нанесении на слизистые оболочки.

Механизм действия связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, подавлением синтеза провоспалительных медиаторов (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов), снижением проницаемости капилляров и угнетением миграции лейкоцитов в очаг воспаления. При ректальном применении системная абсорбция относительно невелика, однако при повреждённой слизистой и длительном использовании она возрастает.

¶Состав и форма выпуска

Суппозитории выпускаются в виде торпедовидных или конусообразных свечей белого или слегка желтоватого цвета. Типичная дозировка — 5 мг гидрокортизона ацетата в одном суппозитории. Вспомогательные компоненты могут включать жировую основу (например, жир кондитерский, масло какао, витепсол или полиэтиленгликоль), а также эмульгаторы и консерванты в зависимости от производителя. Некоторые комбинированные препараты дополнительно содержат местные анестетики (например, лидокаин), антисептики или противомикробные средства.

Упаковываются в контурные ячейковые упаковки; хранятся, как правило, в прохладном месте, поскольку жировая основа чувствительна к температуре.

¶Показания к применению

Ректальные суппозитории с гидрокортизоном применяются при:

• неспецифическом язвенном колите и болезни Крона с поражением прямой и сигмовидной кишки (в составе комплексной терапии);
• проктите и проктосигмоидите различного происхождения;
• геморрое, сопровождающемся воспалением, зудом и отёком;
• трещинах заднего прохода;
• послеоперационных состояниях в области анального канала;
• аллергических и зудящих дерматозах перианальной зоны.

Форма удобна для местного воздействия на очаг воспаления при минимальном системном эффекте, что отличает её от пероральных и инъекционных глюкокортикоидов.

¶Противопоказания и ограничения

Применение ограничено при:

• бактериальных, вирусных и грибковых инфекциях прямой кишки и перианальной области (без сопутствующей противомикробной терапии);
• туберкулёзе, сифилисе, гонококковой инфекции в зоне применения;
• недавно перенесённых операциях и незаживающих ранах;
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.

Длительное бесконтрольное применение может приводить к местным атрофическим изменениям слизистой, вторичным инфекциям и, при значительной абсорбции, к системным эффектам глюкокортикоидов (повышение артериального давления, гипергликемия, угнетение функции надпочечников).

¶Способ применения

Суппозиторий вводят ректально, обычно один–два раза в сутки, после опорожнения кишечника и гигиенических процедур. Курс и дозировку определяет врач; как правило, терапия краткосрочная, с постепенной отменой. Перед введением свечу рекомендуется освободить от контурной упаковки; при необходимости — охладить для облегчения введения. Не следует применять препарат дольше prescribed срока без повторной консультации специалиста.

¶Фармакокинетика

После ректального введения гидрокортизона ацетат медленно высвобождается из жировой основы и действует преимущественно локально. Часть вещества всасывается через слизистую прямой кишки в системный кровоток, метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде метаболитов. Скорость абсорбции зависит от состояния слизистой: при выраженном воспалении и повреждении она повышается.

¶Место в терапии и аналоги

Ректальные формы гидрокортизона относятся к средствам местной противовоспалительной терапии и часто используются в сочетании с препаратами 5-аминосалициловой кислоты (месалазин), иммунодепрессантами и диетой при воспалительных заболеваниях кишечника. Аналогами по действующему веществу выступают гидрокортизоновые мази и кремы для перианального применения, а также ректальные формы других глюкокортикоидов (будесонид, бетаметазон). Выбор формы определяется локализацией и характером поражения.

¶Меры предосторожности

При появлении признаков вторичной инфекции, усилении боли или кровотечения применение прекращают и обращаются к врачу. Не рекомендуется одновременное использование нескольких глюкокортикоидных средств местного действия без назначения. Пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией и язвенной болезнью требуется медицинский контроль. Препарат отпускается по рецепту.