Гептрал 400 мг таблетки¶

Гептрал 400 мг таблетки — лекарственный препарат на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), выпускаемый в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с дозировкой действующего вещества 400 мг. Относится к группе гепатопротекторов и антидепрессантов (по классификации АТХ — A16AA02, «Аминокислоты и их производные»). Применяется преимущественно при заболеваниях печени, а также при депрессивных состояниях. Оригинальный производитель — компания Abbott (ранее — Abbot Laboratories), препарат зарегистрирован во многих странах, включая Россию.

¶Действующее вещество

Адеметионин — это природное соединение, образующееся в организме человека из метионина и аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента метионин-аденозилтрансферазы. Оно участвует в трёх ключевых биохимических процессах:

• Трансметилирование — перенос метильных групп, необходимый для синтеза фосфолипидов мембран, нейромедиаторов (дофамина, серотонина, норадреналина), нуклеиновых кислот и ряда гормонов.
• Транссульфурация — образование цистеина, таурина, глутатиона, играющего центральную роль в антиоксидантной защите клеток.
• Аминопропилирование — синтез полиаминов (спермидина, спермина), участвующих в регуляции пролиферации и регенерации клеток.

В молекуле адеметионина присутствует хиральный центр, поэтому различают (S,S)- и (R,S)-формы. Фармакологически активна преимущественно (S,S)-форма; в стабильной соли адеметионина (адеметионин-1,4-бутандисульфонат) содержится смесь диастереомеров, при этом доля активной формы нормируется.

¶Форма выпуска и состав

Таблетки Гептрал 400 мг содержат 400 мг адеметионина (в виде адеметионин-1,4-бутандисульфоната, что соответствует примерно 760 мг соли). Вспомогательные вещества включают целлюлозу, кремния диоксид, магния стеарат, а также компоненты оболочки — сополимер метакриловой кислоты, обеспечивающий растворение таблетки в кишечнике, а не в желудке. Это важно, поскольку адеметионин разрушается в кислой среде желудка.

Помимо таблеток, препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (400 мг и 500 мг). Таблетированная форма предназначена для приёма внутрь и используется при поддерживающей терапии или когда парентеральное введение невозможно.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, таблетки Гептрал 400 мг применяются при:

• внутрипечёночном холестазе у взрослых при хронических гепатитах, циррозе печени, токсических поражениях печени (в том числе алкогольных, лекарственных);
• холестатическом синдроме при беременности (только по назначению врача);
• депрессивных состояниях, в том числе при резистентности к другим антидепрессантам (для таблетированной формы — в качестве поддерживающей терапии после парентерального введения).

Эффективность при депрессиях связывают с участием адеметионина в метилировании и синтезе нейромедиаторов. При этом данные клинических исследований неоднородны, и в разных странах регуляторные статусы препарата различаются: в ряде государств он зарегистрирован только как гепатопротектор.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность адеметионина низкая и составляет, по разным данным, около 5 % и менее, поскольку значительная часть вещества метаболизируется в кишечнике и печени при первом прохождении. Кишечнорастворимая оболочка повышает долю препарата, достигающего тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов. Период полувыведения — около 1,5 часа. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Из-за низкой биодоступности таблетированная форма рассматривается как менее предсказуемая по сравнению с парентеральной; в клинической практике при тяжёлых состояниях предпочитают инъекционное введение.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, желательно в первой половине дня между приёмами пищи. Типовая схема — 400–800 мг в сутки (1–2 таблетки), курс от 2 до 4 недель и более по назначению врача. Длительность и дозу определяет лечащий специалист с учётом характера заболевания и переносимости.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, а также генетически обусловленные нарушения метаболизма метионина и/или гомоцистеина (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы), поскольку это повышает риск гипергомоцистеинемии. С осторожностью применяют при биполярных расстройствах — описаны случаи индукции гипомании или мании.

Среди возможных нежелательных реакций: тошнота, боль в животе, диарея, головная боль, бессонница, раздражительность, кожная сыпь, реакции в месте инъекции (для парентеральной формы). Большинство реакций носят преходящий характер.

¶Взаимодействия и особые указания

Одновременный приём с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и некоторыми другими психотропными средствами требует врачебного контроля из-за риска серотонинового синдрома. Адеметионин может влиять на результаты лабораторных тестов, в частности на определение гомоцистеина и некоторых онкомаркеров. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям.

¶Правовой статус и обращение

В России препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Существуют дженерики и аналоги адеметионина от других производителей, содержащие ту же дозировку 400 мг. Хранение — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; срок годности оригинальных таблеток обычно составляет 2 года.

Информация о препарате носит справочный характер; решение о применении принимает медицинский специалист.