Гепайс — препарат адеметионин для печени¶

Гепайс — торговое наименование лекарственного препарата на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), применяемого преимущественно в гепатологии для лечения заболеваний печени и внутрипечёночного холестаза. Действующее вещество представляет собой естественный метаболит, образующийся в организме человека и участвующий в реакциях трансметилирования, транссульфурации и синтезе полиаминов. Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.

¶Действующее вещество

Адеметионин (адеметионин 1,4-бутандисульфонат) — это кофермент, участвующий в переносе метильных групп. В организме он образуется из метионина и аденозинтрифосфата при участии фермента метионинаденозилтрансферазы. Ключевые функции адеметионина:

• участие в синтезе фосфатидилхолина, необходимого для построения мембран гепатоцитов;
• поддержание запасов глутатиона — основного антиоксиданта печени;
• участие в синтезе полиаминов, регулирующих пролиферацию клеток;
• обеспечение реакций метилирования ДНК, белков и липидов;
• преобразование в цистеин, таурин и другие серосодержащие соединения.

При заболеваниях печени эндогенный синтез адеметионина снижается, что усугубляет холестаз и повреждение гепатоцитов. Экзогенное введение препарата восполняет дефицит метаболита.

¶Формы выпуска

Лиофилизат перед применением растворяют в прилагаемом растворителе. Таблетки покрыты оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в кишечнике.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся нарушением функции печени и холестазом:

• внутрипечёночный холестаз у взрослых;
• хронический гепатит различной этиологии;
• цирроз печени;
• токсические поражения печени, в том числе алкогольной и лекарственной природы;
• холестаз у беременных (внутрипечёночный холестаз беременных);
• депрессивные состояния, сопровождающиеся холестазом (в составе комплексной терапии).

В клинической практике адеметионин рассматривается как патогенетическое средство, воздействующее на биохимические механизмы повреждения печени, а не только на симптомы.

¶Механизм действия

Адеметионин восстанавливает нарушенные биохимические процессы в гепатоцитах. Основные эффекты:

1. Антихолестатический — улучшение текучести мембран гепатоцитов и нормализация работы транспортных систем желчных кислот.
2. Гепатопротекторный — защита клеток печени от токсических воздействий за счёт поддержания уровня глутатиона.
3. Антиоксидантный — нейтрализация свободных радикалов.
4. Антидепрессивный — участие в метилировании нейротрансмиттеров (дофамина, серотонина).

Эти эффекты реализуются на уровне клеточного метаболизма и не связаны с прямым противовирусным или иммуномодулирующим действием.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения адеметионин быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность при внутримышечном введении близка к таковой при внутривенном. Период полувыведения составляет около 1,5 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. При пероральном приёме биодоступность ниже, поэтому таблетированные формы содержат более высокие дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, диарея, боль в эпигастрии;
• головная боль, бессонница, раздражительность;
• кожная сыпь, зуд;
• реакции в месте инъекции;
• редко — анафилактические реакции.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, генетические дефекты метаболизма метионина (например, дефицит метионинсинтазы), а также возраст до 18 лет для ряда форм. При биполярном расстройстве препарат может спровоцировать переход в манию, что требует осторожности.

¶История и место на рынке

Адеметионин был выделен в 1952 году итальянским биохимиком Джулио Кантино. В 1970-х годах он начал применяться в клинической практике в Италии, а позднее — в других европейских странах. В России и странах СНГ препарат известен под несколькими торговыми наименованиями, среди которых Гепайс, Гептрал, Самеликс, Адеметионин. Гепайс производится рядом фармацевтических компаний и относится к группе гепатопротекторов — средств, улучшающих функциональное состояние печени.

¶Применение в медицинской практике

В стационарных условиях адеметионин чаще назначают в инъекционной форме при острых состояниях, затем переводят пациента на таблетированную форму для поддерживающей терапии. Длительность курса определяется врачом и зависит от характера заболевания. При внутрипечёночном холестазе беременных препарат применяется под контролем специалистов с учётом соотношения пользы и риска.

Следует учитывать, что эффективность гепатопротекторов, включая адеметионин, остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе: часть исследователей указывает на ограниченность доказательной базы по ряду показаний, тогда как клинические рекомендации в ряде стран включают его в схемы лечения холестаза. Решение о применении принимает лечащий врач.

¶Правовой статус

В Российской Федерации препараты на основе адеметионина зарегистрированы как рецептурные лекарственные средства. Отпуск из аптек производится по prescription врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется ввиду возможных побочных эффектов и необходимости контроля биохимических показателей крови.