Гепатен — гепатопротекторный препарат адеметионин¶

Гепатен — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является адеметионин (S-аденозил-L-метионин, SAMe) — природное соединение, участвующее в ключевых биохимических реакциях организма. Препарат относится к группе гепатопротекторов и применяется преимущественно при заболеваниях печени, внутрипечёночном холестазе и депрессивных состояниях. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме.

¶Действующее вещество

Адеметионин представляет собой производное аминокислоты метионина и аденозинтрифосфата (АТФ). В организме он выполняет функцию универсального донора метильных групп в реакции трансметилирования, участвует в реакциях транссульфурации и аминопропилирования. Эти процессы лежат в основе синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина), а также глутатиона — одного из главных антиоксидантов печени.

Молекулярная масса адеметионина составляет около 399,4 г/моль (в форме дисульфата тозилата — значительно выше). Вещество химически нестабильно, поэтому в препаратах используется в виде стабилизированных солей.

¶Механизм действия

Терапевтические эффекты гепатена обусловлены несколькими механизмами:

• Холеретическое и холекинетическое действие — улучшение оттока жёлчи и её образование в гепатоцитах.
• Гепатопротекция — восстановление структуры и функции клеточных мембран печени за счёт пополнения запасов фосфолипидов.
• Антиоксидантный эффект — повышение уровня глутатиона, нейтрализующего свободные радикалы.
• Антидепрессивное действие — участие в синтезе нейромедиаторов, что объясняет применение при депрессиях.
• Детоксикация — ускорение обезвреживания токсичных метаболитов и лекарственных средств.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

Внутривенное введение применяется при тяжёлых формах, когда пероральный приём затруднён. Таблетированные формы используются для поддерживающей терапии.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения адеметионин распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность при пероральном приёме невысока и зависит от формы выпуска — таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что защищает вещество от разрушения в желудке. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1,5 часа.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости, в первом и втором триместрах беременности, в период лактации, а также у детей (безопасность не установлена). С осторожностью назначают при биполярных расстройствах из-за риска инверсии фазы.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боль в эпигастрии;
• со стороны нервной системы — головная боль, бессонница, тревожность;
• местные реакции — жжение и болезненность в месте инъекции;
• аллергические проявления — кожная сыпь, зуд.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное ощущение жара и дискомфорта в груди.

¶Формы выпуска и аналоги

Гепатен выпускается в виде лиофилизата по 400 мг для инъекций и таблеток по 400 мг. К аналогам по действующему веществу относятся препараты адеметионина различных производителей, в том числе оригинальный препарат «Гептрал» (Италия) и ряд дженериков, зарегистрированных в России и странах СНГ. Действующее вещество входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Место в терапии

Адеметионин рассматривается как один из наиболее изученных гепатопротекторов с доказанной эффективностью при внутрипечёночном холестазе. В клинических рекомендациях ряда стран он включён в схемы лечения холестатических поражений печени у беременных. При этом данные о его влиянии на отдалённые исходы хронических гепатитов остаются предметом дискуссий, а часть исследований имеет ограниченную доказательную базу. Назначение препарата должно производиться врачом с учётом формы и стадии заболевания.