Гепаксид — инструкция по применению¶

Гепаксид — торговое наименование лекарственного препарата на основе адеметионина, применяемого в гепатологии для лечения заболеваний печени и внутрипечёночного холестаза. Действующее вещество представляет собой синтетический аналог природного метаболита S-аденозил-L-метионина (SAMe, SAM), участвующего в ключевых биохимических реакциях организма: трансметилировании, транссульфурации и синтезе полиаминов. Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме для приёма внутрь. Инструкция по применению регламентирует показания, дозировки, способ введения и меры предосторожности.

¶Фармакологическое действие

Адеметионин является коферментом, образующимся в организме из метионина и аденозинтрифосфата при участии фермента метионин-аденозилтрансферазы. В печени он выполняет несколько функций:

• Трансметилирование — перенос метильной группы на различные субстраты (фосфолипиды, белки, нуклеиновые кислоты, гормоны), что необходимо для синтеза фосфатидилхолина — ключевого компонента клеточных мембран гепатоцитов.
• Транссульфурация — превращение в цистеин, таурин и глутатион, один из главных антиоксидантов печени.
• Синтез полиаминов — соединений, участвующих в регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов.

При внутрипечёночном холестазе нарушается работа фермента SAMe-синтетазы, что ведёт к дефициту адеметионина и, как следствие, к снижению текучести мембран, накоплению желчных кислот и повреждению клеток печени. Экзогенное введение препарата восполняет дефицит и нормализует обменные процессы.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• внутрипечёночный холестаз у взрослых (в том числе при хронических гепатитах различной этиологии, циррозе печени, токсических поражениях, включая алкогольные и лекарственные);
• холестатический гепатоз беременных;
• депрессивные состояния и синдром абстиненции (как вспомогательное средство, преимущественно в форме таблеток);
• поддерживающая терапия при хронических заболеваниях печени с признаками холестаза.

¶Дозировка и способ применения

Формы выпуска и режимы дозирования различаются в зависимости от тяжести состояния и пути введения.

При внутривенном введении лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе (например, в растворе L-лизина или воде для инъекций) и вводят медленно, в течение 5–10 минут. Внутримышечные инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодицы. Таблетки принимают между приёмами пищи, не разжёвывая, для лучшего всасывания.

Курс лечения определяется врачом индивидуально. При холестазе беременных обычно назначают короткий курс (до 2 недель) с последующей оценкой биохимических показателей.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину или вспомогательным компонентам;
• генетические нарушения, сопровождающиеся гипергомоцистеинемией (например, дефицит цистатионин-бета-синтетазы);
• детский возраст (эффективность и безопасность у детей не установлены);
• период грудного вскармливания (данных о проникновении в грудное молоко недостаточно).

С осторожностью назначают при почечной и печёночной недостаточности, а также пациентам с биполярным расстройством из-за возможного риска инверсии аффекта.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Возможны:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, сухость во рту;
• со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, тревожность, парестезии;
• местные реакции: жжение или боль в месте инъекции;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — анафилактические реакции.

При появлении выраженных симптомов введение препарата прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Инъекционные формы не следует смешивать в одном шприце с растворами, содержащими ионы кальция, а также с препаратами, имеющими щелочную реакцию, поскольку это может привести к выпадению осадка. Раствор готовят непосредственно перед применением и используют сразу.

Пациентам с депрессией при приёме таблетированной формы рекомендуется периодический контроль психического состояния. При длительной терапии целесообразен мониторинг уровня гомоцистеина и трансаминаз.

Беременным препарат назначают только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных средств не выявлено. Однако следует учитывать, что адеметионин может усиливать эффект серотонинергических препаратов (например, некоторых антидепрессантов) за счёт участия в метилировании биогенных аминов. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами требуется наблюдение врача.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Лиофилизат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; приготовленный раствор использованию не подлежит хранению. Таблетки хранят в оригинальной упаковке во избежание воздействия влаги. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы.

¶Аналоги и статус

К действующему веществу адеметионин относятся и другие торговые наименования, зарегистрированные в разных странах. Оригинальный препарат был разработан в Италии и применяется в клинической практике с 1970-х годов. В Российской Федерации адеметинонсодержащие средства включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает их значение для терапии заболеваний печени.

Информация в инструкции носит справочный характер; решение о назначении, дозировке и длительности курса принимает лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента.