Генторол: препарат для лечения доброкачественной гиперплазии простаты¶

Генторол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является гестонорона капроат — синтетический стероидный гормон с антиандрогенным и гестагенным действием. Применяется преимущественно в урологии для консервативного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты) у мужчин. Относится к группе антиандрогенов — веществ, подавляющих действие мужских половых гормонов (андрогенов) на ткань-мишень.

¶Действующее вещество и механизм действия

Гестонорона капроат — производное прогестерона, синтезированное в середине XX века. По химической структуре это эфир гестонорона и капроновой (гексановой) кислоты, что обеспечивает пролонгированное действие при внутримышечном введении.

Механизм действия основан на нескольких эффектах:

• Подавление секреции гонадотропинов. Препарат угнетает выработку лютеинизирующего гормона гипофизом, что снижает синтез тестостерона в яичках.
• Блокирование рецепторов. Гестонорона капроат конкурентно связывается с андрогенными рецепторами в клетках предстательной железы, препятствуя стимулирующему действию дигидротестостерона.
• Ингибирование 5-альфа-редуктазы. Частично снижается превращение тестостерона в его более активную форму — дигидротестостерон.
• Прямое гестагенное действие. Как прогестаген, вещество влияет на гипоталамо-гипофизарную систему по механизму отрицательной обратной связи.

Совокупность этих эффектов приводит к уменьшению объёма гиперплазированной ткани простаты и ослаблению симптомов инфравезикальной обструкции.

¶История и разработка

Гестонорона капроат был синтезирован в 1950-х годах в рамках исследований стероидных гормонов. Первоначально изучался как прогестаген для гинекологической практики, однако в дальнейшем было установлено его выраженное антиандрогенное действие. Это открытие позволило применять вещество в онкоурологии и урологии.

В ряде европейских стран препарат получил регистрацию под торговым названием «Генторол» (нем. Gentorol) и использовался для лечения доброкачественной гиперплазии простаты, а также в качестве паллиативной терапии при распространённом раке предстательной железы. В отдельных странах выпускался в форме раствора для внутримышечного введения.

¶Показания к применению

Основные показания, для которых применялся препарат:

При аденоме простаты препарат назначался курсами в виде внутримышечных инъекций. Терапия была направлена на уменьшение размеров железы и облегчение мочеиспускания.

¶Фармакокинетика и форма выпуска

Гестонорона капроат вводится внутримышечно, обычно в виде масляного раствора. После инъекции вещество медленно высвобождается из депо, обеспечивая длительное присутствие в крови. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде конъюгатов.

Продолжительность действия одной инъекции составляет от нескольких дней до нескольких недель в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей организма. Точные фармакокинетические параметры варьируются в зависимости от конкретной лекарственной формы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие антиандрогены, препарат вызывает ряд нежелательных реакций, связанных со снижением уровня андрогенов:

• снижение либидо и потенции;
• гинекомастия (увеличение грудных желёз);
• приливы, аналогичные климактерическим;
• задержка жидкости в организме;
• нарушение функции печени при длительном применении;
• депрессивные состояния.

Препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени, при беременности (для женщин) и в детском возрасте. При длительной терапии требуется периодический контроль печёночных показателей.

¶Место в современной терапии

К концу XX века гестонорона капроат и его торговые формы, включая Генторол, постепенно уступили место более селективным препаратам — ингибиторам 5-альфа-редуктазы (финастерид, дутастерид) и альфа-адреноблокаторам (тамсулозин, доксазозин). Эти средства обладают более предсказуемым профилем безопасности и удобством перорального приёма.

В ряде стран регистрация препарата была приостановлена или отозвана. Тем не менее гестонорона капроат остаётся частью истории гормональной терапии урологических заболеваний и в отдельных регионах может применяться по особым показаниям.

¶Правовой статус

В Российской Федерации препарат под наименованием «Генторол» в государственном реестре лекарственных средств не зарегистрирован. Отпуск аналогичных гормональных средств осуществляется только по рецепту врача. Самостоятельное применение антиандрогенов без медицинского контроля недопустимо из-за выраженных системных эффектов.

¶См. также

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
• Антиандрогены
• Гестагены
• Гормональная терапия